MDMA tiene un mecanismo de acción bastante complejo. He enumerado los mecanismos más importantes a continuación.
Sus efectos primarios son inducidos por la liberación de neurotransmisores de monoamina, especialmente la serotonina, aunque también libera dopamina y norepinefrina en cantidades significativas. En menor medida, también actúa como un inhibidor de la recaptación de las tres monoaminas a través de la inhibición competitiva.
Posee acción sobre los receptores serotoninérgicos, que incluye especialmente el agonismo en 5-HT1 y el agonismo leve en 5-HT2a (el receptor que es principalmente responsable de los efectos de los fármacos psicodélicos), así como el agonismo en los receptores adrenérgicos.
Promueve la liberación del péptido opioide oxitocina, que contribuye a los efectos pro-sociales y empatogénicos de MDMA.
