¿Hay un opioide / opiáceo que cause efectos más fuertes de euforia que la heroína?

La euforia de los opioides es causada por la activación de las rutas de las endorfinas en los receptores opioides mu. ‘Más fuerte’ puede significar cosas diferentes. Por ejemplo, la buprenorfina se une a los receptores mu más estrechamente, y en dosis mucho más bajas, que la heroína, pero la activación del receptor está limitada a cierto nivel. Una persona sin tolerancia a los opiáceos encontraría que la buprenorfina es mucho más “fuerte” que la heroína, porque 1 mg de buprenorfina se sentiría similar a 100 mg de heroína. Pero para una persona acostumbrada a los opiáceos, la buprenorfina se sentiría muy débil y tendría poco efecto, posiblemente incluso causando la abstinencia. Los productos químicos como la buprenorfina con un efecto de techo se llaman “agonistas parciales” y la heroína es un agonista completo. Naloxone es un antagonista.

Hay muchas sustancias químicas que se unen con mayor fuerza y ​​activan los receptores con más fuerza que la heroína (que es la diacetil morfina). El fentanilo es mil veces más potente que la heroína (el fentanilo se usa en la gran mayoría de las cirugías como parte de la anestesia, y a veces se agrega a la heroína para hacerlo más fuerte y más mortal). El sufentanilo es 20 veces más fuerte que el fentanilo. Existen sustancias químicas que son mucho más potentes que el sufentanil que no se usan clínicamente, pero que han sido utilizadas por los gobiernos. Por ejemplo, un teatro en Rusia fue tomado por terroristas hace una o dos décadas, y la policía usó opioides en aerosol para hacerse cargo de un gas incoloro, inodoro e insípido que causa la pérdida del conocimiento y el paro respiratorio unos 20 segundos después de una respiración. Desafortunadamente, la mayoría de los rehenes fueron asesinados junto con los terroristas. Cuando estaba en la escuela de posgrado, mi asesor compartió documentos clasificados que discutían el uso de esos opiáceos para luchar contra los secuestros (que eran la gran amenaza en aquel entonces). En los periódicos, el comité que discutió la opción decidió, correctamente, que sería imposible rescatar a los rehenes a tiempo después de usar el gas …

Me estoy desviando …

¡Absolutamente! Para empezar, el opio mismo es MUCHO más eufórico que la heroína, que se refina a partir del alcaloide de la morfina que se encuentra en la amapola; la mezcla de alcaloides contenida en el látex tiene una encantadora cualidad soñadora que las cosas refinadas nunca pueden replicar.
En cuanto a las drogas Rx por supuesto que hay. Las tabletas de hidrocloruro de heroína tienen un efecto eufórico muy pequeño, los viales de Teva insuflados y liofilizados 100 y 500 mg dan una sensación más agradable; pero los dos mejores son definitivamente tartrato de dextromoramida (Palfium) y clorhidrato de dipipanona y pestañas de ciclizina (Diconal, Wellconal). Tenga cuidado con la dosificación, especialmente con Palfium, que puede tener un efecto más fuerte en un día que el siguiente … ¡pero es el Rey de los Opioides, no la hidromorfona! Siendo esa hidromorfona y oximorfona (otra buena) tiene una biodisponibilidad muy alta cuando se insufla en comparación con cuando se toma por vía oral, mejor para hacer una solución de fuerza conocida y su uso con un atomizador nasal con dosis medida para saber exactamente qué dosis está tomando. 1,5 mg de oximorfona por vía intranasal es tan fuerte como una tableta de 10 mg por vía oral y, al igual que con la hidromorfona (2 mg IN = 8 mg PO) es mucho más eufórico por esa vía. Con hidromorfona, la “fiebre” inicial se siente dentro de medio minuto de administración y es la mejor aparte de la dextromoramida (oral) y la dipipanona. Sin embargo, la duración de la acción de la hidromorfona es de solo una hora y media oximorfona, aproximadamente 3 horas. Oralmente los dos que recomiendo son analgésicos brillantes con los mejores efectos secundarios que pueda encontrar en cualquier opioide.
Contrario al mito popular, la oxicodona se toma mejor por vía oral que cualquier otra ruta; es aproximadamente la mitad de fuerte por vía intranasal, pero tiene un inicio muy rápido de esa manera.
Así que elija el Palfium y el Diconal / Wellconal por vía oral para obtener la mejor y más duradera sensación cuando se deshace de su dolor.

ACTUALIZAR

Recientemente investigué las propiedades intranasales de los analgésicos con mayor biodisponibilidad por esa vía y encontré que el HIDROCLORO DE FANTANYL (no el citrato comercialmente disponible) administrado a una persona con tolerancia a los opiáceos de alrededor de 480 mg de oxicodona, medio gramo de heroína o casi 100 mg de dextromoramida diariamente, en un atomizador nasal medido a 500 microgramos por aerosol, es increíblemente eufórico durante la primera hora más o menos, el inicio de la acción y la sensación de euforia es de menos de un minuto.

Una vez dicho esto, NO le aconsejo a nadie que compre fentanil HCl fabricado ilícitamente o que este increíblemente potente opioide sin mascarilla, guantes y diluido al mínimo posible, la dosis inicial para uno acostumbrado a la morfina estándar de 30 mg sea en la región de solo 50 mcg. Que es una cantidad sorprendentemente baja, sin margen para errores.

Si podemos comercializarlo por los motivos que creemos que debería estar disponible para los pacientes con dolor crónico y severo, no vamos a pensar en hacer botellas que entreguen más de 50mcg por dosis, para empezar. TENGA CUIDADO, PERO ESTO RESPONDE LA PREGUNTA AUN SI EL RESULTADO ES ALGO QUE NUNCA RECOMENDAREMOS A NADIE PARA LA RECREACIÓN QUE NO ES UN EXPERTO QUÍMICO.

Un aerosol nasal mucho más seguro que aumenta la potencia y la euforia, así como las propiedades analgésicas de la droga es clorhidrato de oximorfona. Cualquiera que use más de 10 mg dos o tres veces al día podrá experimentar estos efectos a una dilución precisa de 1.5 mg por dosis a través de un aerosol nasal.

Dilaudid (hidromorfona) a veces se conoce como “el champán de los opiáceos”. Todo depende de la cantidad y la pureza de la heroína. Por supuesto, inyectarse directamente en la vena es lo que le da a la heroína la prisa. Es el medicamento y la vía de administración lo que afecta la cantidad de euforia y qué tan rápido ocurre (y disminuye).