Las píldoras anticonceptivas combinadas actúan inhibiendo la ovulación que ocurre durante la mitad del ciclo. La progesterona y el estrógeno en las píldoras actúan por retroalimentación negativa en el eje ovárico hipotálamo hipofisario. Inhiben la liberación pulsátil de GnRh del hipotálamo, que a su vez inhibe la liberación de FSH y LH de la hipófisis. responsables del desarrollo folicular y la ovulación, respectivamente. Cuando se inhibe la ovulación, la fecundación no ocurre. La progesterona también actúa causando cambios en el endometrio que hace que sea hostil para la nidación y también causa que el moco cervical se vuelva más viscoso y dificulte penetración de esperma
Hay 2 tipos de píldoras OC: píldoras combinadas y POP, es decir, píldoras con progesterona sola.
