¿Cuáles son las ventajas o desventajas de la absorción transdérmica (parche) de la medicación frente a la absorción oral / gastrointestinal?

Al menos puedo ofrecer el punto de vista de la compañía farmacéutica.

En la mayoría de los casos, hacer la píldora es más fácil para I + D. La base para hacer parches y cremas tópicas proviene de las observaciones y, a menudo, las solicitudes de los médicos que encuentran que la administración de medicamentos por vía IV o píldora no satisface las necesidades de un paciente. Muy a menudo, esto comienza con los médicos que hacen sus propias cremas antes de que una empresa lo comercialice. Esto solo explica de dónde proviene el sorteo, pero no explica el razonamiento.

Las cremas y parches tópicos ofrecen una forma diferente de controlando la farmacocinética de un medicamento. Una píldora ideal se toma una vez al día porque es un concepto simple de recordar y comprender. Sin embargo, si hay efectos secundarios a altas concentraciones plasmáticas o si el metabolismo es muy rápido y es difícil hacer un fármaco de liberación continua (como en Ambien CR), los pacientes deberán tomar la píldora varias veces al día, lo que molesto, fácil de omitir, o difícil para situaciones de la noche a la mañana.

Los parches y cremas permiten controlar tanto la dosis como el tiempo. Dos veces el tamaño de un parche significa el doble de la dosis. Cuando desee detener la dosificación, retire el parche. Mientras el medicamento todavía está en su sistema, su concentración de plasma ya es bastante baja. Esta es una forma común para que los fumadores controlen su dosis de nicotina.

Los parches y cremas permiten una liberación continua. El mecanismo de administración del medicamento se basa en la difusión del medicamento a través del parche hacia la piel y hacia el torrente sanguíneo. Esto es diferente de una inyección IV que es una dosis instantánea o una píldora que es una dosis retardada pero concentrada dependiendo de dónde se absorbe el fármaco. Los parches y cremas le permiten mantener una baja concentración de plasma que evita los efectos secundarios y la liberación continua le da un AUC más grande, es decir. un mayor tiempo de dosificación efectiva. Los medicamentos opiáceos como la morfina son candidatos ideales para los parches.

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Los parches y cremas permiten la dosificación específica del sitio . Suponga que tiene eccema, no necesita tomar medicamentos de todo el cuerpo para atacar su pequeña infección de la piel. Una crema sería más simple. Digamos que tu rodilla está inflamada. Querrá que sus medicamentos vayan allí y no necesariamente se metan con el resto de su frágil cuerpo. Ahora afecta la absorción y distribución del medicamento.

Los parches y la crema evitan el metabolismo de primer paso. Es posible que el fármaco no se absorba bien en el tracto GI y que tenga una baja biodisponibilidad. Además, el medicamento puede metabolizarse rápidamente en el hígado. Si bien la biodisponibilidad de un parche también es bastante baja, dependiendo de dónde se coloque el parche, podría evitar esas dos rutas de metabolismo y eliminación .

También hay otras cosas tontas que a menudo definen el éxito de una droga. Cosas como gusto o color vienen a la mente. Tal vez es muy difícil hacer una formulación líquida para niños.

Las razones por las que no querrás esto es porque la píldora es mucho más fácil de hacer. La piel se desarrolló para ser una barrera resistente a los productos químicos y es una superficie muy difícil para forzar el paso de las drogas. Además, existe un gran problema de optimización al diseñar la matriz que contiene los fármacos y los productos químicos que interactúan con la piel, todo lo cual es un problema caso por caso para cada medicamento.

El I + D detrás de parches y cremas también es un dolor en el cuello. Franz Diffusion Los sistemas celulares que replican la piel son ensayos muy difíciles de usar. Además imagina probar esto en los ratones de laboratorio pobres de manera consistente. Con frecuencia, solo verá nuevos parches para medicamentos que ya están aprobados por la FDA.

Para los escépticos sobre la buena voluntad de las compañías farmacéuticas, agregaré que convertir una píldora en un parche es una forma bastante ingeniosa de crear nuevas patentes sobre medicamentos vencidos y caducados, y muchas compañías han tomado esta ruta como un método para volver a intentarlo. También es una estrategia comercial viable crear patentes que obliguen a una compañía farmacéutica más grande a otorgarle la licencia. No me sorprendería que las compañías farmacéuticas continúen haciendo parches.

ocasionalmente usamos parches transdérmicos para el dolor (fentanilo). La marca es duragésica frente a los medicamentos para el dolor por varias razones. Si la morfina oral no se tolera bien, una alergia a la morfina o al paciente pierde la capacidad de tragar. Para pacientes con dolor pero también combativos, los parches de fentanilo fueron efectivos. Podría colocarse en aquellos pacientes en su espalda donde no podrían eliminarlo fácilmente.
La desventaja de los parches fue que tomaron muchas horas para que los medicamentos entraran en acción, y muchas horas para sacar los medicamentos de su sistema cuando se eliminó el parche. El parche tenía que ser reemplazado cada 72 horas, por lo que era necesario tener un paciente o un familiar que estuviera al tanto de eso. Algunos pacientes reaccionaron al medicamento / parche y tuvieron sarpullido. Si la persona es caquéxica, es posible que no obtenga una buena absorción. Fue bueno para el dolor crónico y un medicamento para el dolor de acción prolongada. No fue bueno para el alivio inmediato del dolor. Para el alivio inmediato del dolor, generalmente se agregó un segundo medicamento.

Como señaló Holt, un parche de lidocaína producirá un efecto local sin afectar innecesariamente a todo el cuerpo. Como señala Lassen, un parche de fentanilo es más conveniente para las personas que no pueden tragar, etc. También convierte el fentanilo, un fármaco de acción muy corta, en una forma de acción prolongada que proporciona un nivel sanguíneo relativamente estable del fármaco. Algunas personas que toman pastillas narcóticas tienen problemas para limitarse a la cantidad recetada; hay menos tentación con el parche de fentanilo. De manera similar, la goma de mascar de nicotina produce un efecto corto, y uno debe tomar muchas dosis durante el día; el parche de nicotina proporciona un nivel más estable, uno puede simplemente ponérselo por el día y olvidarse de él. Como señala Ewing, evitar el primer paso a través del hígado significa que más de la droga sobrevive para ser efectiva. Yo agregaría que algunos medicamentos también pueden afectar el hígado y el parche lo evita. (Véase, con respecto a los estrógenos, este artículo).

Hay muchas personas que tienen problemas de malabsorción, las ventajas del parche son desvanecer completamente el sistema digestivo e ir directamente a los tejidos y luego a la corriente sanguínea.

Los parches generalmente son de liberación prolongada y eliminan la necesidad de tomar píldoras varias veces al día.

También algunas personas tienen dificultades para tragar, lo que hace que el parche sea una opción maravillosa cuando esté disponible para ellos en esa forma.

En cuanto a las desventajas, debe cambiar la ubicación de ellas con regularidad, del mismo modo que un diabético necesita modificar la ubicación de las inyecciones para que el área no genere una resistencia a la medicación.

Una gran ventaja de evitar la administración oral no es lidiar con el efecto del primer pase. El medicamento que se toma por vía oral se metaboliza (generalmente en el hígado pero no siempre) por lo que se descompone y elimina parte de la sustancia activa / biodisponible antes de que llegue al torrente sanguíneo para ir donde sea que se necesite. Entonces necesitas dosis más grandes para obtener el efecto deseado. Lo cual también significa más efectos secundarios porque necesitaba una dosis mayor.

En primer lugar, no todos los medicamentos están diseñados para la vía oral. Pero generalmente se debe a que un parche transdérmico brinda una mejor administración de la dosificación durante un período de 24 horas.