Tu estómago normalmente tiene un pH de 1 o 2 cuando ingieres algo. Cuando toma un medicamento por vía oral, el primer proceso importante que conduce a la absorción es la disolución. La hidrocodona (uno de los dos ingredientes activos en Vicodin o Norco, la forma más comúnmente utilizada) está contenida dentro de una serie de ingredientes inactivos que están formulados para disolverse inmediatamente en el estómago y para promover la absorción. Esto se denomina “liberación inmediata”.
A partir de ahí, la medicación se traslada al intestino delgado, donde se produce la gran mayoría de la absorción. El medicamento activo pasa a través de las membranas del intestino delgado a través de un proceso conocido como “Fickian Diffusion”. Desde allí, el fármaco activo ingresa al hígado y, en algunos casos, el fármaco se metaboliza parcialmente en el hígado antes de ingresar a la circulación sistémica. Una vez que un medicamento ha ingresado a la circulación sistémica, ha sido “absorbido”.
Una vez absorbido, el medicamento activo debe viajar al sitio de acción para tener su efecto, aunque en el caso de la hidrocodona y la oxicodona, parte de la actividad farmacológica tiene lugar en el tracto gastrointestinal antes de que tenga lugar la absorción. Tienen un efecto paralizante en los músculos del intestino delgado, lo que puede provocar el efecto secundario común del estreñimiento.
La concentración plasmática de un fármaco es proporcional a su concentración en el sitio de acción y, como resultado, puede usarse como un marcador de actividad en algunos medicamentos. Las concentraciones plasmáticas aumentarán hasta que la tasa de absorción sea igual a la tasa de eliminación (velocidad a la que se va la droga). Esta Cmax (concentración máxima) se produce en Tmax (tiempo en el que se produce la concentración máxima). Después de Tmax, la concentración de plasma comienza a disminuir y el efecto de la droga es cada vez menor.
Otras formas de dosificación oral incluyen “liberación retardada / recubrimiento entérico” que están recubiertas de tal manera que no se disuelven en el estómago altamente ácido, sino que se disuelven una vez que alcanzan el intestino delgado. Esto puede ser beneficioso para los medicamentos que dañan el estómago, como la aspirina, y generalmente se indican con los sufijos de “DR” o “EC”.
También hay productos de “liberación controlada” que están formulados para no disolverse inmediatamente, pero para liberar el fármaco activo a una velocidad más lenta y predecible de manera que se puedan lograr concentraciones plasmáticas eficaces durante un período de tiempo más prolongado. Oxycontin, por ejemplo, es una formulación de liberación prolongada de oxicodona que también es un ingrediente activo en Percocet (oxicodona / acetaminofén), una tableta de liberación inmediata. Algunos productos pueden tener simplemente porciones liberadas en el tiempo junto con una porción de liberación inmediata. Algunos están hechos simplemente para disolverse más lentamente y otros están hechos de una capa indigerible que contiene la droga y puede liberarla lenta y consistentemente a través de un mecanismo osmótico contenido dentro. Estos productos pueden etiquetarse como “CR”, “XR”, “SR”, “XL”, etc. No existe un estándar para esta etiqueta.
