El metilfenidato es un compuesto único ya que tiene dos centros quirales y debe administrarse en su mezcla racémica de isómeros dextro y levo ópticamente activos. Hay muchas formas en que se puede sintetizar este medicamento y la mayoría de las compañías farmacéuticas mantienen el proceso mediante el cual producen y formulan sus mezclas racémicas de metilfenidato, secretos comerciales.
Una de las formas más novedosas en que se produce metilfenidato racémico se puede ver en la siguiente reacción química:
Para pasar del producto III al producto IV (metilfenidato), los dos grupos aminoéster estéricamente impedidos en el producto III interactúan entre sí y el producto final se forma bajo diversas condiciones ácidas.
