Metilina (Ritalin, methyl phenidate) actúa sobre un transportador activo de la dopamina (DAT) de la proteína transportadora del neurotransmisor al inhibir su función. Por lo tanto, la ritalina se conoce como un inhibidor DAT. La dopamina es un neurotransmisor que se libera en las sinapsis nerviosas y completa la transmisión de un impulso nervioso. Una vez que la dopamina atraviesa la sinapsis nerviosa, se metaboliza o se recicla mediante DAT. La inhibición de DAT aumenta efectivamente la cantidad de dopamina en partes del cerebro (núcleo accumbens).
También actúa sobre la proteína de transporte análoga para norepinefrina (NE) (ni adrenalina), también un neurotransmisor, de la misma manera, es decir, aumenta la cantidad de NE. La farmacología de ritalin lo define como un estimulante, por lo que puede parecer extraño que se prescriba para el TDAH. La teoría actual es que las personas con TDAH sufren una deficiencia en DA y NE, pero hay otros factores involucrados (genéticos y ambientales).