Los fármacos antiangiogénicos se dirigen a las proteínas expresadas selectivamente en la vasculatura, tales como los receptores Tie1 / Tie2 y VEGF, ya sea con inhibidores de cinasas de molécula pequeña o anticuerpos que se unen a las regiones extracelulares. Estas proteínas no se expresan en la mayoría de las células normales.
¿Cómo atacan la vasculatura del tumor y no es normal? No se conoce por completo, pero la vasculatura en los tumores es nueva y relativamente permeable, y parece ser más propensa a la inhibición. Los fármacos antiangiogénicos también se dirigen selectivamente a otra “neovasculatura” tal como durante la cicatrización de heridas, pero no a la mayoría de los vasos sanguíneos maduros.