En primer lugar, la biodisponibilidad (F) es la tasa y el grado en que la forma biológicamente activa del fármaco alcanza la circulación sistémica después de la administración. Eso significa que si administro 100 mg de un medicamento por vía oral, si solo 50 mg alcanzan la circulación sistémica, entonces su F es 50%.
Estrictamente hablando, F es más válido si la concentración de la droga se mide en el lugar donde se supone que debe actuar. Por ejemplo, si se administra un medicamento para tratar una afección cerebral y si no penetra la barrera hematoencefálica, a pesar de que la F es cercana al 100%, tiene poca importancia.
Recuerde que después de que un medicamento se metaboliza, puede ser excretado por la orina o por las heces (o por otras vías menores como el sudor, la saliva, el aliento, la leche, etc.). Si queremos una medición precisa de F por muestra de orina, debemos asumir / asegurarnos de que el fármaco en cuestión (y / o sus metabolitos) se excreta ampliamente en la orina.
El método en el que F se determina mediante la muestra de orina es ligeramente diferente del método utilizado para medir F a partir de muestras de sangre. Para las muestras de orina, medimos la cantidad acumulada de excreción del medicamento intacto y / o sus metabolitos, y también la tasa a la cual ocurre la excreción.
Se obtiene una curva de excreción urinaria acumulada al recolectar muestras de orina (después de asegurarse de que el sujeto está vaciando completamente la vejiga) a intervalos conocidos después de que se haya administrado una dosis única del medicamento. La recolección de muestras de orina debe continuar hasta que el gráfico muestre que todos los medicamentos y / o sus metabolitos han sido excretados.
Para una fácil comprensión, aquí están los gráficos correspondientes que muestran la curva de concentración plasmática-tiempo después de la administración de una dosis única de un fármaco, y la curva acumulada de excreción urinaria del mismo fármaco: 
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Con toda esta información en segundo plano, podemos concluir que el análisis de la biodisponibilidad de un fármaco a partir de su concentración de orina puede ser preciso, siempre que el medicamento satisfaga ciertas condiciones mencionadas anteriormente.
Aquí se brinda una bella descripción de la biodisponibilidad; la imagen de arriba también fue tomada de la misma fuente.
