¿Cuál es la parte del hidrocloruro en el clorhidrato de metilfenidato?

No soy un farmacéutico, solo un técnico, pero aprendí esto en un curso de anatomía y fisiología (¡gracias Dr. Rawding!) Cuando estaba en la universidad:

La parte del “clorhidrato” de un medicamento (de aquí en adelante nos referiremos a esto como HCl para mayor facilidad y simplicidad) se encuentra en una tonelada de medicamentos que verá. Methylphenidate HCl, fexofenadine HCl, hydroxyzine HCl, y así sucesivamente … es importante, particularmente cuando se trata de “cargar” el medicamento en sí. Este cargo permitirá que la medicación haga algunas cosas que son importantes para la función de la medicación:

  1. Esto se usa para neutralizar el pH de un medicamento. Las drogas tienen partes que son ácidas y las partes que son básicas, y el uso de HCl puede ser beneficioso para crear una sustancia más neutral. La adición de HCl también puede hacer que un medicamento sea más básico o neutro, dependiendo del uso, pero típicamente queremos que los medicamentos que se administran por vía oral se encuentren a un nivel de pH neutro. Esto me lleva a 2:
  2. La neutralidad de la droga permitirá una mejor absorción en el cuerpo, dependiendo de dónde queremos que ocurra la absorción. Las células tienen bicapas lipídicas que deben cruzarse cuando se absorbe la medicación en el cuerpo, y las moléculas con cargas de una forma u otra no se absorben bien en muchos casos, por lo que el HCl neutralizar las cargas en otras partes de la med es importante . A veces, queremos que las drogas sean más ácidas cuando aspiramos a la absorción en diferentes partes del cuerpo, por ejemplo enteral (o drogas con un recubrimiento entérico o de “liberación retardada”) la absorción intestinal prefiere una base más ácida para pasar a través del cuerpo relativamente sin cambios hasta que lleguemos a los intestinos.

    El HCl también le da al fármaco más solubilidad en el agua, lo que es importante para los medicamentos que pueden o pueden administrarse por vía intravenosa. Los nitrógenos básicos, que se encuentran con bastante frecuencia en productos farmacéuticos, generalmente no son muy buenos en términos de solubilidad, y esta carga adicional de la sal aumenta el potencial de absorción.

  3. El medicamento normalmente se cristaliza a partir de una solución para fines de purificación a partir de una base libre, y la adición de esta sal (HCl) es importante en la cristalización. Por lo general, la sal utilizada realmente no importa, pero el HCl se usa notablemente con más frecuencia que otros. La sal generalmente será vencida por los ácidos en el estómago, llevándonos a 4 …
  4. El ácido clorhídrico ya es familiar para el cuerpo, ya que es esencialmente bilis estomacal. Este factor permite a los productos farmacéuticos introducir otros aspectos del medicamento al cuerpo sin introducir sales extrañas o especies iónicas extrañas al cuerpo.
  5. Finalmente, el HCl en medicina es bastante típico ya que aumenta la “usabilidad” del medicamento. La adición de HCl puede aumentar las capacidades de almacenamiento. Más allá de la capacidad de almacenamiento, el HCl se encuentra comúnmente en medicamentos aminados como la amitriptilina HCl, que tienden a tener un olor “a pescado” por sí mismos. Para que estos medicamentos sean más fáciles de usar, se agrega HCl y puede eliminar parte del olor de estos fármacos amínicos.

¡Cosas ordenadas! Gracias por el A2A!

Es la sal del ingrediente activo. La mayoría no da lugar a una diferencia en la acción terapéutica, sino que realmente altera la solubilidad, la absorción y otras características de la formulación. Esto a menudo está determinado por el pH del medicamento, la vía de administración (oral versus IV) y la forma de dosificación (comprimidos versus líquido).

El HCl es una de las formas de sal más comunes junto con el sodio y los sulfatos. Por ejemplo, muchos de los antibióticos como la flucloxacilina y la piperacilina se preparan como sales de sodio. La vancomicina es una sal de HCl. La heparina viene en sales de sulfato.

Ocasionalmente, la sal puede marcar una diferencia de marcado y dosificación. Por ejemplo, perindopril erbumine se vende en múltiplos de 4 mg, 8 mg y 16 mg dosis, mientras que perindopril arginina se vende en tabletas de 5 mg y 10 mg.

Por último, la absorción puede alterarse usando una sal diferente. El ibuprofeno es el estándar, pero el ibuprofeno lisina se vende como una versión de “rápida absorción” del mismo medicamento. Debido al diferente tamaño de la sal, la dosis también es mayor (342 mg para la lisina, 200 mg para el estándar) pero tiene el mismo ingrediente activo. A menudo hay una línea que dice “equivalente al ibuprofeno 200 mg”. Tenga en cuenta que existen diferentes sales como ibuprofeno sódico, ibuprofeno dihidrato solo para complicar las cosas.

Muchos medicamentos, en particular los preparados como sólidos o polvos para la ingestión oral, son químicamente “sales” del fármaco activo, disolviéndose en componentes separados para la absorción y el metabolismo. En ese sentido, el clorhidrato que menciona es similar a la porción de cloruro de la sal de mesa, combinada con sodio, forma un polvo cristalino; cuando se ingiere, el sodio se vuelve libre para hacer su trabajo.