La liberación, captación e inactivación enzimática de los transmisores son 3 procesos fundamentales subyacentes a los mecanismos de acción de los estimulantes a nivel neuronal. Los estudios preclínicos han demostrado que los estimulantes bloquean la recaptación de DA y NE en la neurona presináptica y que estos fármacos aumentan la liberación de estas monoaminas en el espacio extraneuronal. Tanto la liberación de AMPH como las acciones de inhibición de la captación de metilfenidato y Adderall y compuestos relacionados están mediadas por el transportador de captación de catecolamina. Aunque la proteína transportadora DA normalmente mueve a DA desde la sinapsis a la célula, en presencia de AMPH, la dirección de transporte parece invertirse, y DA se libera en la sinapsis.
Se cree que la anfetamina se une a la proteína transportadora DA en el exterior de la membrana celular, “bloqueando” la recaptación de DA de vuelta a la célula. La anfetamina luego se mueve a la célula, donde se intercambia con DA a través de la proteína transportadora DA. La DA citoplásmica se “intercambia” desde el interior de la célula al exterior de la célula a través de la proteína de transporte dependiente de sodio que puede ser bloqueada por los inhibidores de la recaptación de DA.
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