¿Por qué Meldonium se considera un fármaco que mejora el rendimiento?

El Instituto Letón de Síntesis Orgánica desarrolló Meldonium (Mildronate; 3- (2,2,2-trimethylhydrazinium_pripionate) a fines de la década de 1970 para promover el crecimiento en animales (1).

Un potente modulador metabólico, los estudios clínicos mostraron que Meldonium / Mildronate es antiisquémico con efectos que van desde la cardioprotección, la antiaterosclerosis y la antidiabética (2, 3). Según Sjakste y Kalvinsh (3), Meldonium / Mildronate es ” oficialmente recomendado para el tratamiento de trastornos isquémicos agudos y crónicos de la circulación del cerebro en Letonia, Rusia, Ucrania, Georgia, Kazajstán, Azerbaiyán, Bielorrusia, Uzbekistán, Moldavia y Kirguistán “. Un análogo de carnitina, modula su metabolismo. Esencial para el metabolismo energético de la célula, la carnitina es la molécula clave implicada en el metabolismo de los ácidos grasos mitocondriales y tiene un efecto potente en la betaoxidación de los ácidos grasos y la glucólisis en el miocardio, el músculo cardíaco (4;

En lo que respecta al uso deportivo, el efecto de Meldonium / Mildronate en la fisiología humana es similar al de la trimetazidina prohibida ( 6 , 7 ), ya que ambos inhiben potentemente la beta-oxidación de ácidos grasos libres y por lo tanto influyen fuertemente en el metabolismo cardíaco .

Una revisión reciente (8) afirma: ” En las dudosas tiendas en línea, los efectos de mejora del rendimiento de Mildronate se anuncian abiertamente ” (9). En deportes, tomados a 0.25 a 1 gramo dos veces al día durante 2 a 3 semanas durante el entrenamiento y durante 10 a 14 días antes de la competencia, Meldonium / Mildronate mostró un aumento en el metabolismo de resistencia de los atletas, rehabilitación post ejercicio y mejora en la función del SNC . Estos resultados se publicaron en revistas poco conocidas no indexadas por PubMed (10, 11). También puede mejorar el estado de ánimo y el rendimiento de aprendizaje y memoria (3, 12).

Aunque fue solo en enero de 2016 que la AMA (la Agencia Mundial Antidopaje) lo colocó en su Lista de Prohibiciones, Meldonium / Mildronate ya estaba en su radar desde enero de 2015 cuando lo seleccionó para su Programa de Monitoreo (13) para evaluar su prevalencia y mal uso en los deportes. En términos prácticos, el período de un año fue diseñado para desarrollar métodos capaces de medirlo confiablemente para confirmar su presencia / ausencia en la orina humana. Así que, en el mejor de los casos, es falso y, en el peor de los casos, francamente falso para Maria Sharapova y su equipo fingir que simplemente no sabían que ahora era una sustancia prohibida. Desde enero de 2015 tuvieron tiempo más que suficiente para descubrirlo. Además, The Guardian informa (14),

“convierte la negligencia en el quid de la historia de Sharapova: que recibió un correo electrónico en diciembre con un enlace que detalla la lista actualizada de sustancias prohibidas para 2016, pero aparentemente ninguno de su cuadro de agentes, entrenadores, gerentes y entrenadores personales hizo clic en él; aceptar. No ayuda que otros atletas hayan sido atrapados luego de dar positivo por la misma sustancia en el último mes, entre ellos Ekaterina Bobrova y el corredor de media distancia Abeba Aregawi. O que la federación antidopaje de Rusia advirtió a todos los atletas rusos de la nueva lista en septiembre ‘.

Según el periódico The Guardian, ” la compañía letona que fabrica meldonium dice que el curso normal del tratamiento para la droga es de cuatro a seis semanas, no los 10 años que María Sharapova dice que usó la sustancia ” (15).

‘Sharapova dice que ha estado tomando la droga durante 10 años después de que ella se enfermara regularmente. Tenía una deficiencia de magnesio y antecedentes familiares de diabetes “(16).

Parece que no hay estudios científicos revisados ​​por pares que respalden Meldonium / Mildronate Rx para la deficiencia de magnesio o como profiláctico para un no diabético con antecedentes familiares de diabetes.

Bibliografía

1. S. Aronovich, A. Vasilevich, I. Yanovich, V. Gavrilovna, E. Amilovich, Y. Yanovich. 3- (2,2,2-Trimethylhydrazine) propionate, método de obtención y uso //. Patente Mundial No. 80/01068 [29 de mayo de 1980]. Patente WO1980001068A1 – Método 3- (2,2,2-trimetilhidrazina) propionato para su obtención y uso

2. Simkhovich, Boris Z., et al. “3- (2, 2, 2-trimetilhidrazinio) propionato (tp): un nuevo inhibidor de la γ-butirobetaína hidroxilasa con propiedades cardioprotectoras”. Biochemical pharmacology 37.2 (1988): 195-202.

3. Sjakste, N. e I. Kalvinsh. “Mildronate: un medicamento antiisquémico con múltiples indicaciones”. Pharmacologyonline 1 (2006): 1-18. http: //pharmacologyonline.silae….

4. Dambrova, Maija, Edgars Liepinsh e Ivars Kalvinsh. “Mildronate: acción cardioprotectora a través del efecto reductor de la carnitina”. Tendencias en medicina cardiovascular 12.6 (2002): 275-279.

5. Dambrova, Maija, et al. “Efectos farmacológicos del meldonium: mecanismos bioquímicos y biomarcadores de la actividad cardiometabólica”. Investigación farmacológica (2016).

6. http://www.antidoping.cz/documen…;

7. http://www.fia.com/sites/default…

8. Görgens, Christian, y col. “Mildronate (Meldonium) en el control de dopaje de deportistas profesionales que controla muestras de orina mediante cromatografía líquida de interacción hidrófila-alta resolución / espectrometría de masas de alta precisión”. Pruebas y análisis de drogas 7.11-12 (2015): 973-979. http://pilarmartinescudero.es/Oc…

9. Meldonium – potenciador del metabolismo energético

10. Z. Kakhabrishvili, N. Chabashvili, V. Akhalkatsi, T. Skhirtladze, T. Chutkerashvili. Efecto de Mildronate en la capacidad de trabajo físico entre judokas altamente calificados. Ana. Biomed. Res. Edu. 2002, 2, 551.

11. M. Dzintare, I. Kalvins. Mildronate aumenta las capacidades aeróbicas de los atletas a través del efecto reductor de la carnitina. Curr. Issues New Ideas Sport Sci. 2012, 5, 59.

12. Enina, G. e I. TIMOFEEVA TEgere Dand MAJORE. “Efectos medicinales e indicaciones para la aplicación de mildronato en la práctica neuroangiológica”. Exp Clin Pharmacother (Riga) 19 (1991): 164-171.

13. https: //wada-main-prod.s3.amazon…

14. La máquina de relaciones públicas de Maria Sharapova limita el daño pero plantea preguntas incómodas. Bryan Armen Graham, The Guardian, 8 de marzo de 2016. La máquina de relaciones públicas de Maria Sharapova limita el daño pero plantea preguntas incómodas | Bryan Armen Graham

15. La compañía Meldonium dice que el curso normal del tratamiento es de cuatro a seis semanas. The Guardian, 8 de marzo de 2016. La compañía Meldonium dice que el curso normal del tratamiento es de cuatro a seis semanas

16. ¿Qué es el meldonium y por qué lo tomó Maria Sharapova? The Guardian, 8 de marzo de 2016. ¿Qué es meldonium y por qué lo tomó Maria Sharapova?

Gracias por el A2A, Jay Wacker.