Modafinil es un agente único promotor de la vigilia para la administración oral. Sus propiedades farmacológicas son distintas de las de otros agentes del SNC, y ataca selectivamente las vías neuronales en los centros de sueño / vigilia del cerebro. Después de dosis orales únicas o múltiples, modafinil se absorbe fácilmente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas a las 2-4 horas después de la administración y el estado de equilibrio farmacocinético en 2-4 días. Su farmacocinética es independiente de la dosis entre 200 y 600 mg / día. La vida media de eliminación es de aproximadamente 12-15 horas, lo que refleja en gran medida la farmacocinética del l-enantiómero de vida más larga. El modafinilo se elimina principalmente a través del metabolismo, principalmente en el hígado, con la posterior excreción en la orina. Menos del 10% de la dosis se excreta como fármaco inalterado. El metabolismo es principalmente a través de la hidrólisis de amida, con menores contribuciones de las vías oxidativas mediadas por el citocromo P450 (CYP). En pacientes que están comprometidos renal o hepáticamente, los procesos de eliminación pueden reducirse, y de manera similar (aunque en menor medida), la eliminación en los ancianos puede verse reducida debido a los efectos normales del envejecimiento. Debido a que modafinil se administra de manera concomitante con otros medicamentos, se ha examinado el potencial de interacciones metabólicas entre medicamentos tanto in vitro como in vivo. In vitro, se observó que el modafinil producía una inhibición reversible de CYP2C19 en los microsomas hepáticos humanos. También causó una inducción pequeña, pero dependiente de la concentración, de las actividades de CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 y la supresión de la actividad de CYP2C9 en cultivos primarios de hepatocitos humanos. Se han realizado estudios clínicos para examinar el potencial de interacciones con metilfenidato, dexanfetamina, warfarina, etinilestradiol y triazolam. Las únicas interacciones sustantivas observadas fueron con etinilestradiol y triazolam, aparentemente a través de la inducción de CYP3A4, principalmente en el sistema gastrointestinal. En general, los resultados de los estudios de interacción sugieren que el modafinil tiene el potencial de afectar la farmacocinética de los medicamentos metabolizados por ciertas enzimas CYP. Es poco probable que los compuestos que inducen o inhiben la actividad de CYP tengan efectos importantes en la farmacocinética de modafinil.
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