La penicilina es el fundador de los antibióticos betalactámicos y es particularmente activo contra las bacterias gram-positivas, que poseen una pared gruesa de peptidoglicano (un material compuesto formado por cadenas azucaradas reticuladas por puentes peptídicos).
esta pared proporciona protección a la bacteria esencialmente evitando su lisis osmótica. Estos enlaces cruzados están formados por una enzima especial llamada transaminidasi, y esta enzima está inhibida por la penicilina, que ocupa su sitio activo bloqueando su acción.
Como resultado, la pared celular bacteriana no se puede regenerar correctamente al final de la fisión binaria bacteriana, lo que lleva a la lisis osmótica de la bacteria misma.
las células humanas no poseen una pared de peptidoglucanos ni la enzima transaminidasi, por lo tanto, no pueden ser afectadas por este medicamento (y por supuesto, lo mismo ocurre con los virus).