¿Cuál es el efecto farmacológico de deuterar una droga?

Toxicidad

En general, la exposición al deuterio en forma de D2O tiene una toxicidad sistémica notablemente baja. Los humanos pueden tolerar niveles significativos de deuterio en los fluidos corporales. Se han notificado niveles de exposición aguda de 15-23% de reemplazo de deuterio en los niveles plasmáticos de todo el cuerpo sin efectos adversos evidentes. El deuterio (en forma de D2O o HDO) es excretado por humanos a través de la orina con una vida media de aproximadamente 10 días, que es ligeramente más corta que la vida media de 14 días del agua.

Metabolismo:

La sustitución de deuterio puede dar como resultado tasas reducidas de metabolismo y / o cambio metabólico en el que hay un cambio en la proporción de metabolitos formados.

Interacciones de receptores:

Los análogos deuterados de sildenafilo se probaron para determinar su actividad inhibidora frente a las fosfodiesterasas. El sildenfil deuterado fue un inhibidor ligeramente más potente de la fosfodiesterasa V que el sildenafil en un 28%. También se informó que era dos veces más selectivo para la fosfodiesterasa V frente a la fosfodiesterasa VI.

Consulte la figura a continuación para conocer los efectos farmacológicos

Referencia:

Informes anuales en química medicinal

El desarrollo de drogas que contienen deuterio por Roger Tung.

PD: hay mucha literatura disponible. Tengo algunos buenos, por favor envíeme un mensaje si desea saber más sobre las drogas deuteradas.