¿Pueden dos medicamentos diferentes tener la misma afinidad con un receptor X?

Primero, déjame asegurarme de que entiendo la pregunta. Receptor “X”, como en cualquier receptor, yx es solo el reemplazo anónimo del nombre real? O un receptor “X” como el nombre real, como un beta o alfa, o un muscarínico (M) o nicotínico (N). Si es este último, no conozco ninguno de los receptores denominados “X”. Mi respuesta a tu pregunta asumirá la primera.

El ejemplo que usaré es el receptor de plaquetas para la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Debido a la configuración de los cambios asociados con el archivo adjunto en el receptor de plaquetas, la aspirina reduce la capacidad funcional habitual de las plaquetas para agregarse. El papel de las plaquetas, en la fisiología habitual es promover la coagulación de la sangre después de una lesión en el vaso sanguíneo. En el ejemplo específico del síndrome coronario agudo (SCA), un ataque cardíaco o accidente vascular cerebral (ACV), un accidente cerebrovascular, este es un elemento clave. A medida que la placa se acumula en una arteria, no se sella gradualmente sobre la arteria, pero la obstrucción es el resultado de un flujo turbulento alrededor de la obstrucción parcial que rasga la placa y expone el revestimiento interno del vaso sanguíneo. Eso hace que las plaquetas respondan, agreguen y reparen el daño, como lo harían después de un corte de papel o tal. Pero, en estas condiciones, resultan en una obstrucción completa de la arteria y, si no se abordan, ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.

Entonces, la terapia antiplaquetaria es el estándar en pacientes con un ataque cardíaco previo o un accidente cerebrovascular para prevenir un segundo ataque. Las recomendaciones del uso diario de aspirina como prevención primaria para ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares aún no están respaldadas por ensayos clínicos.

Ahora, el punto principal. Si otro tipo de AINE (la aspirina está dentro de la categoría de AINE), se usa para los síntomas de dolor de espalda o algo así … se adhiere irreversiblemente al receptor de plaquetas y no puede ser desplazado por la aspirina . Los AINE se unen competitivamente al sitio del receptor de plaquetas y desplazarán a la aspirina de su posición (el ibuprofeno es un ejemplo común). El término para un medicamento como la aspirina, que no puede desplazar a otro medicamento en el sitio del receptor compartido, es un enlace no competitivo.

La interacción es fundamental para comprender cuando se instruye al paciente sobre el uso de aspirina para la prevención de eventos cardiovasculares. A menos que se tome en el momento correcto del día, la aspirina está sujeta a desplazamiento por el uso de otro AINE. El NSAID no se desacoplará hasta que la plaqueta se elimine de la circulación, es vida, por así decirlo. Por lo tanto, para un tobillo torcido, dolor de cabeza o fiebre, la libertad de usar una dosis de ibuprofeno estará disponible si la aspirina ya está haciendo efecto antes de que la plaqueta se “complete”. Es importante darse cuenta de que, dado que la aspirina es para uso diario, está bien usar dosis bajas. Debido a que todavía funciona con las plaquetas, es menos probable que una dosis baja (81 mg) provoque irritación estomacal. Sin embargo, los otros efectos (para reducir la fiebre, la inflamación y el dolor) no son tan fuertes con 81 mg para un adulto. Es por eso que otros AINE aún podrían estar garantizados.

La práctica real que estoy describiendo está muy poco utilizada, por los consejos de los farmacéuticos, por los hospitales que dispensan aspirina a pacientes hospitalizados y por la mayoría de los médicos privados en su prescripción. Por falta de conocimiento, simplemente no es un punto de énfasis. Bueno, ahora el secreto está fuera y tú lo sabes mejor. Si se toma por la noche, la aspirina tendrá las próximas 12 horas, tal vez, para causar sus efectos en la prevención con menos probabilidad de interacción, debido a la inactividad nocturna. También es estadísticamente cierto que muchos eventos coronarios agudos ocurren en el momento de surgir en la mañana, probablemente como resultado de la liberación circadiana de adrenalina asociada con el despertar para comenzar el día. Eso favorece el uso de aspirina durante la noche, también.

Sí, eso es definitivamente posible.

Teóricamente, al menos, no puedo decir que conozco a dos personas en mi cabeza. Y no podemos determinar la afinidad con el 100% de precisión, pero dentro de la incertidumbre experimental, sí, incluso creo que habría muchos ejemplos.

Echa un vistazo aquí o aquí, busca un receptor y revisa la lista de compuestos. Encontrarás muchos para los que no se ha determinado Kd. Pero puede encontrar algunos, o quizás pueda encontrar algunos en los que hayan realizado una competencia homóloga (el mismo medicamento está etiquetado y sin etiquetar; aquí, si no recuerdo mal, Ki es teóricamente igual a Kd).

Los fármacos que son estructuralmente similares probablemente tendrán una afinidad similar a un receptor. Especialmente, las diferencias estructurales no están en la región de la molécula que interactúa directamente con el receptor. Dos medicamentos muy diferentes en el otro tenían poco probable tener la misma afinidad a un receptor o incluso para interactuar con el mismo receptor para el caso.