Un agonista inverso tiene afinidad por el mismo sitio en el receptor que el agonista, pero tras la interacción, estabiliza la conformación del receptor. Como resultado, un agonista inverso tiene una actividad intrínseca negativa. Los antihistamínicos H1 y H2 son un ejemplo.
Sin embargo, un modulador alostérico negativo, tiene afinidad por el receptor en un sitio diferente que el agonista interactuaría. Tras la interacción con la conformación del receptor de los cambios del receptor de una manera que reduce la afinidad del agonista por el receptor. Por ejemplo, fenciclidina en ciertos receptores de aminoácidos.
