La azitromicina, un compuesto de anillo macrólido de lactona de 15 átomos, se deriva de la eritromicina mediante la adición de un nitrógeno metilado en el anillo de lactona. Su espectro de actividad, mecanismo de acción y usos clínicos son similares a los de la claritromicina.
La azitromicina es activa contra el complejo M avium y T gondii.
La azitromicina es ligeramente menos activa que la eritromicina y la claritromicina contra los estafilococos y los estreptococos y es ligeramente más activa contra H. influenzae. La azitromicina es muy activa contra Chlamydia sp.
La azitromicina difiere de la eritromicina y la claritromicina principalmente en las propiedades farmacocinéticas.
Una dosis de 500 mg de azitromicina produce concentraciones séricas relativamente bajas de aproximadamente 0,4 mcg / ml. Sin embargo, la azitromicina penetra muy bien en la mayoría de los tejidos (excepto el líquido cefalorraquídeo) y las células fagocíticas, con concentraciones de tejido que exceden las concentraciones séricas de 10 a 100 veces.
El medicamento se libera lentamente de los tejidos (vida media tisular de 2-4 días) para producir una vida media de eliminación que se acerca a los 3 días. Estas propiedades únicas permiten la dosificación de una vez al día y el acortamiento de la duración del tratamiento en muchos casos. Por ejemplo, una sola dosis de 1 g de azitromicina es tan efectiva como un ciclo de 7 días de doxiciclina para la cervicitis por clamidia y la uretritis.
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La neumonía adquirida en la comunidad se puede tratar con azitromicina administrada como una dosis de carga de 500 mg, seguida de una dosis diaria única de 250 mg durante los siguientes 4 días.
La azitromicina se absorbe rápidamente y se tolera bien por vía oral. Se debe administrar 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Los antiácidos de aluminio y magnesio no alteran la biodisponibilidad pero retrasan la absorción y reducen las concentraciones séricas máximas.
Debido a que tiene un anillo de lactona de 15 miembros (no 14 miembros), la azitromicina no inactiva las enzimas del citocromo P450 y, por lo tanto, está libre de las interacciones medicamentosas que se producen con la eritromicina y la claritromicina.
Los antibióticos macrólidos prolongan el intervalo QT debido a un efecto sobre los canales iónicos de potasio. La prolongación del intervalo QT puede conducir a la arritmia torsades de pointes. Estudios recientes han sugerido que la azitromicina puede estar asociada con un pequeño aumento del riesgo de muerte cardíaca.