¿Con qué frecuencia los productos farmacéuticos se enfocan en desarrollar nuevos medicamentos patentados en lugar de investigar y desarrollar con ingredientes naturales conocidos?

Cuando dices “ingredientes naturales”, ¿te refieres a hierbas o extractos de hierbas que contienen una mezcla de compuestos?

Para las drogas derivadas de hierbas / fuentes naturales, las compañías farmacéuticas se han basado principalmente en identificar, aislar y probar el ingrediente más activo (“compuesto puro”) de esas fuentes. Probar hierbas o extractos de hierbas directamente sin identificar el compuesto activo dificulta la regulación del producto final debido a estos problemas:

1. Control de calidad: las mismas hierbas que crecen en diferentes regiones, estaciones o condiciones del suelo pueden tener concentraciones muy diferentes de sustancias químicas que pueden tener un potencial terapéutico. Esto lleva a la variabilidad de lote a lote y afecta la calidad del producto final.
2. Control de la dosificación: incluso si las hierbas tienen potencial terapéutico, los problemas de control de calidad mencionados anteriormente pueden afectar la estandarización de una dosis. A menos que esté seguro de que consume la misma hierba con la misma concentración de sustancias químicas en todo momento, no puede predecir los mismos efectos terapéuticos.

Además, el diseño de ensayos clínicos con controles adecuados se vuelve complicado cuando las hierbas están involucradas. Sin embargo, desde 2004, la FDA ha revisado sus directrices para probar extractos de hierbas y se ha vuelto más amigable con las hierbas. Ahora permite a las compañías farmacéuticas presentar solicitudes de nuevos medicamentos en investigación (IND) para hierbas / extractos de hierbas sin la necesidad de aislar el ingrediente activo.

Hay dos extractos de hierbas que ya han sido aprobados por la FDA como medicamento.
1. VEREGEN, un extracto de té verde, como tratamiento para las verrugas genitales y perianales.
http://www.accessdata.fda.gov/dr….

2. Danshen goteo píldora para el tratamiento de la enfermedad cardíaca coronaria en pacientes con hipertensión. Esta es la primera medicina tradicional china (TCM) en obtener la aprobación de medicamentos de la FDA de EE. UU.
Danshen Dropping Pill para la enfermedad cardíaca coronaria Estructura y función del corazón y la arteria (ya en la fase 4)
La medicina herbaria china elimina los ensayos de fase II de FDA de los EE. UU. (Noticias antiguas, pero ofrece una descripción general del contenido del medicamento).

Existen incentivos y apoyo del gobierno independientemente de dónde provenga el medicamento para algunas enfermedades que tienen un amplio respaldo, como el cáncer o el SIDA. Ejemplo

“Como agencia federal, NCI recibe sus fondos del Congreso. Estos fondos respaldan la investigación en la sede del Instituto en Bethesda, MD, y en laboratorios y centros médicos en todo Estados Unidos y en otros países.
El programa de investigación del cáncer coordinado por NCI investiga las causas, prevención, detección, diagnóstico y tratamiento del cáncer a través de varios proyectos de investigación y ensayos clínicos. La información sobre los proyectos de investigación del cáncer respaldados por NCI en los Estados Unidos y Canadá se puede encontrar en la cartera de investigación financiada por el NCI “.

Financiamiento de investigación de cáncer

A la medicina realmente no le importa de dónde viene el medicamento, siempre y cuando funcione.

A modo de ejemplo, la familia de taxanos de fármacos quimioterapéuticos contra el cáncer proviene originalmente de un árbol. El ingrediente activo se aisló (con NCI y, por lo tanto, con fondos del gobierno) y la estructura química se modificó para mejorar (ya sea una mejor actividad contra el cáncer o más fácil de usar como medicamento). Finalmente, se encontró una manera de fabricarlo sintéticamente, que era más barato y más ecológico que matar árboles.

Taxane

La artemisinina es un antipalúdico que originalmente provenía de una hierba. Debido a que la artemisinina en sí misma tiene propiedades físicas tales como una pobre biodisponibilidad que limita su efectividad, se han desarrollado derivados semisintéticos de la artemisinina.

Artemisinina

Los derivados de artemisinina y los procesos de producción asociados a ella han sido patentados
Derivados de la artemisinina: una revisión de patentes (2006 – presente).
http://www.freshpatents.com/-dt2

Es muy común que estos químicos de plantas con actividad medicinal útil tengan que ser modificados. Evolucionaron en las plantas y la evolución hizo que la estructura química fuera adecuada para las plantas, no para los humanos. Las plantas pueden usarlos para diferentes propósitos. Las plantas tienen un ambiente interno diferente del humano. Y las plantas no tienen que preocuparse por cosas como ¿se degradará mientras está almacenado en un estante o será absorbido por el tracto digestivo?

La primera vez que trabajé en una compañía farmacéutica (a fines de los 90) muchos aún estaban construyendo sus “bibliotecas” químicas: colecciones de millones o decenas de millones de compuestos químicos distintos. La fuente de la mayoría de estos compuestos eran “productos naturales”, especímenes de animales, insectos y plantas, a menudo de lugares exóticos. Estos fueron extraídos como fuentes de nuevas moléculas.

Las bibliotecas se verificaron luego contra objetivos biológicos prometedores para ver cuáles de estos compuestos activaron o inactivaron sus objetivos de una manera deseable.

Esos pocos compuestos se administraron a los químicos combinatorios que utilizaron las moléculas de origen como plantillas para cientos o miles de variantes y luego se verificaron para mejorar la unión, la biodisponibilidad, la farmacocinética, etc. Las moléculas más prometedoras a veces se sometieron a otra ronda de química combinatoria acercarse aún más a los parámetros fisiológicos deseados antes de probarlos en modelos animales y, finalmente, personas.

El otro modo de descubrimiento de fármacos que recién comenzaba era el llamado “diseño racional de fármacos”. Este usó cristalografía de rayos X para modelar los sitios de unión de las moléculas diana y los compuestos que encajan en el sitio de unión se construyeron desde cero.

Supongo que este último podría considerarse “nueva medicina patentada” mientras que el primero es “ingredientes naturales conocidos”, pero creo que es una caracterización pobre. En la gran mayoría de los casos, comparar el producto final con la molécula fuente inicial es como comparar una estatua finamente trabajada con un bloque de mármol sin cortar. Claramente hay una relación, pero se requiere una cantidad considerable de esfuerzo y arte para atraer la materia prima al producto final.

Supongo que te refieres a los “ingredientes naturales” que quieres decir con plantas o hierbas, etc. Si es así, la respuesta es nunca, ya que en EE. UU. Nuestra FDA no permite que se aprueben remedios herbales para el tratamiento de enfermedades ya que no hay forma de asegurar la potencia y crear un lote de mantenimiento por lotes.
Además, nadie puede proteger sus propiedades intelectuales en hierbas o plantas, por lo que en el momento en que descubren que comer corteza XYZ resuelve la enfermedad ABC, todos los fabricantes pueden usar la información y crear su propia versión.
Dr. Dave