Gracias por A2A.
La degradación en drogas puede ser física o química. La pérdida de agua o la absorción de agua son la degradación física de las drogas, pero la hidrólisis es la degradación química de las drogas.
Los fármacos con grupo funcional éster o amida reaccionan con una molécula de agua y se someten a hidrólisis. La reacción entre los fármacos iónicos procede más rápido que con las moléculas neutras. Las reacciones de hidrólisis adicionales son catalizadas por los iones H + y OH-. El ion hidroxilo cataliza la hidrólisis de 100 a 1000 veces más activamente que los iones de hidrógeno. Los medicamentos que contienen grupo éster incluyen aspirina, procaína, atropina, etc. mientras que los que contienen grupos amida son cloranfenicol ampicilina, barbitúricos, cefalosporinas, etc.
PROTECCIÓN CONTRA LA HIDRÓLISIS: Se sabe que la reacción de hidrólisis ocurre en presencia de especies catalíticas de humedad, los iones H + y OH-.
Buffers: las drogas pueden estabilizarse mediante el uso de búferes. Se debe establecer el tipo de tampón y el pH óptimo. Por ejemplo, la pilocarpina es muy activa en pH alcalino, ya que se presenta en forma de unión. Pero a pH alcalino es altamente irritante para el ojo y también se precipita de la solución.
Por lo tanto, para prevenir la hidrólisis, se debe seleccionar un pH ácido. Se selecciona el tampón de ácido bórico de pH 5.0 con baja capacidad de tampón. No se usa un buffer más fuerte desde que se instaló en el ojo; El pH de la solución puede elevarse a esa secreción o lágrima (pH 7,4) y, en consecuencia, a la formación de la forma básica más activa del fármaco.
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Complejidad: la hidrólisis de la benzocaína en solución acuosa puede inhibirse mediante la adición de cafeína. Como resultado de la complejación, se puede reducir el ataque de especies catalíticas sobre la benzocaína. La tasa de hidrólisis dependerá ahora de la cantidad de benzocaína libre no complejada presente en la solución. Otras drogas que pueden estabilizarse por complejación son prociano, tetracaína, etc.
Supresión de la solubilidad: cuando la solubilidad de los fármacos disminuye, la concentración de fármaco en la fase de solución disminuirá. Por lo tanto, la tasa de hidrólisis se reduce.
Aditivos: Citratos, dextrosa, sorbitol y gluconato, cuando se combinan con los medicamentos, la solubilidad de los medicamentos se suprimirá probablemente debido a la disminución de la hidratación de las moléculas del fármaco.
Sales: la degradación de la penicilina puede prevenirse utilizando penicilina de procaína poco soluble en forma de dosificación.
Derivados: Derivados poco solubles en agua tales como ésteres de fármacos pueden usarse para reducir la tendencia de la hidrólisis. Ejemplo: propionato de eritromicina, estearato de eritromicina, clorato de cloranfenicol.
Elección del disolvente : los disolventes no acuosos, como el alcohol y el propilenglicol, se han utilizado para sustituir una parte o la totalidad del agua en una solución para reducir la hidrólisis de los fármacos. Por ejemplo, un elixir de fenobarbital sódico contiene cantidades considerables de glicerol y alcohol.
Eliminación de agua: almacene el medicamento en forma seca. Cuando lo desee, reconstituya el producto. Ejemplo de polvo seco de estreptomicina para inyección, ampicilina, amoxicilina en polvo seco para inyección.
¡¡FELIZ APRENDIZAJE!!
