Farmacología: ¿Es la anfetamina un agonista inverso para DAT?

Editar: parece que parte de la información que he leído no es del todo precisa ni está publicada. Si bien lo que dije acerca de las acciones en VMAT2 es cierto, en efecto parece que fluye de forma inversa a través del DAT. Anteriormente se pensaba que era un inhibidor de la recaptación en el DAT, pero parece que invierte el flujo. http://www.pnas.org/content/102/…

No, en lo que respecta al DAT, es un inhibidor competitivo de la recaptación. Se une al DAT, evitando que la dopamina lo haga, aumentando las concentraciones de dopamina fuera de la sinapsis. La anfetamina también interactúa con la vesícula VMAT2 compitiendo con la entrada de fenetilamina, actuando como un liberador de dopamina forzado más potente que la fenetilamina endógena.

DAT no es un receptor, es una bomba transportadora / de recaptación. No hay agonistas o antagonistas, sino más bien inhibidores y potenciadores.

Las anfetaminas trabajan principalmente en la recaptación de norepinefrina y dopamina. En este contexto, la anfetamina (racémica) y muchos de sus derivados actúan como inhibidores bastante potentes de DAT y NET ,, lo que a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de ambos transmisores. Esto a su vez da como resultado un gran aumento de la transmisión tanto dopaminérgica como adrenérgica.

HTH