Hay dos conceptos con drogas que determinan su fuerza; afinidad y eficacia.
La afinidad es la medida de qué tan fuerte se une un fármaco a un receptor. Un fármaco con una alta afinidad desplazará los fármacos con menor afinidad del receptor.
La eficacia es la medida de activación de una población de receptores. Un agonista completo hace que toda la población de receptores se estabilice en su estado activo, lo que causa una respuesta máxima del receptor (suponiendo ocupación completa, que depende de la afinidad). Un antagonista se une a los receptores y los estabiliza en la conformación inactiva, sin causar respuesta (a menos que los receptores disparen tónicamente, lo que significa que hay un disparo de referencia constante del receptor, donde un antagonista producirá efectos de activación subminimal). Finalmente hay es un agonista parcial que estabiliza la población de receptores en un estado de activación parcial; algunos receptores están activos y otros no.
La buprenorfina es un opioide de Bentley. Derivados de la tebaína con un puente de epóxido, estos compuestos son muy potentes (la etorfina se usa en el programa Dexter es otro caso de un opioide Bentley, se usa principalmente para inmovilizar animales grandes). Lo que pasa con la buprenorfina es que su alta afinidad se combina con una baja eficacia, es un agonista parcial. Esto significa que cuando se administra un agonista opioide completo antes de la buprenorfina, sus efectos serán desplazar el primer opioide de los receptores y unirse en su lugar. Lo que sucede es una retirada precipitada de la misma manera que la naloxona causada por la activación rápidamente decreciente del sistema opioide mu.
