El transporte de drogas dentro del cuerpo depende tanto de la SOLUBILIDAD como de la DIFUSIVIDAD. Debido a que hay numerosas membranas dentro del cuerpo con características variadas de lipofilicidad (fase condensada similar a las fases lipídicas o “solubles en aceite”), esas drogas sin ninguna carga a pH corporal generalmente pasarán por dichas membranas más fácilmente que las drogas con carga neta O regímenes zwitteriónicos de cargas separadas. En su mayor parte, las membranas tienden a ser lipófilas (solubles en grasa) en su constitución general y, por lo tanto, no se disuelven para disolver (o, por consiguiente, difuminar) el material ionizado.
EXISTEN, POR SUPUESTO, EXCEPCIONES: cuando existe un transportador de canales iónicos (generalmente una proteína quelante poderosa), un conjunto selecto de materiales iónicos disfruta de un paso libre a través de la membrana dotada con este transportador de proteínas. La BARRERA DE SANGRE-CEREBRO es un ejemplo de un sistema de membrana con marcada selectividad para una amplia gama de fármacos, y bloquea de forma característica el paso de materiales ionizados como el ácido gamma-amino-butírico (GABA)