Saad Ghazipura ya dio una excelente visión general, así que solo agregaré algunas observaciones.
Aunque se dice que los modernos antihistamínicos H1 de segunda generación (antialérgicos) no atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo que no entrarían en el cerebro y afirman que no causan somnolencia, como paciente de fiebre del heno tengo una amplia experiencia. con esta clase de medicamentos, y puedo decirle que todavía me siento adormecido por ellos, malo para un médico en el trabajo. Entonces, después de que se informó la eficacia contra la fiebre del heno, comencé a usar Montelukast (Singulair®), que tiene una estructura química completamente diferente, por lo que no causa somnolencia.
Dato interesante: los primeros antidepresivos tricíclicos de finales de los cincuenta se derivaron de la clorpromazina antipsicótica, que a principios de los años cincuenta se derivaba de la primera generación de antihistamínicos sintetizados por Rhône-Poulenc.
En cuanto al agonista del canal de calcio, ninguno de ellos actualmente está en uso clínico, solo con fines de investigación.
Creo que el OP significa bloqueadores de los canales de calcio (antagonistas), que son más conocidos por los efectos secundarios debido a su efecto ensanchador de la arteria, como dolor de cabeza, sofocos, y no estamos seguros de por qué también el edema de tobillo. Creo que el efecto de reducir relativamente la presión arterial puede causar mareos como un efecto secundario menos común.
Sin efecto en los receptores muscarínicos.
¿Por qué la somnolencia y el mareo son los efectos secundarios más comunes de los antidepresivos tricíclicos, los antagonistas del canal de calcio / anticonvulsivos y también los relajantes del músculo esquelético?
La mayoría de las drogas en el cuerpo tienen más de un efecto, por lo tanto, las drogas realmente pueden usarse por diferentes razones. Ahora la idea es que el efecto que desea (el efecto terapéutico) es para lo que se comercializa el medicamento. Todos los demás efectos que no desea se llaman “efectos secundarios”. Lo que puede ser un efecto secundario de un medicamento en una situación puede ser el efecto real en otra.
Uno de los efectos secundarios más comunes de muchas drogas es efectos antimuscarínicos. Esto básicamente significa que contrarresta el efecto de la acetilcolina, una sustancia química que se une al receptor muscarínico. Para mantener este Acetilcolina básico vinculante a su receptor muscarínico en el cerebro conduce a una respuesta excitadora en el cerebro. Anti-Muscarinic = Anti Acetylecholine = Anti excitación u otra forma de decir que es somnolencia.
Muchos medicamentos para la alergia tienen efectos antialérgicos y antimuscarínicos. Es por eso que pueden causar somnolencia. Los científicos ahora han creado medicamentos antialérgicos que no tienen el factor antimuscarínico o de somnolencia. Lo mismo ocurre con los medicamentos para el resfriado. Estas son las píldoras de “día” como Dayquil.
Para los relajantes del músculo esquelético, funcionan inhibiendo la acetilcolina. Ahora, la acetilcolina en el cuerpo no solo funciona en el cerebro para causar excitación, sino que actúa sobre los músculos para provocar la contracción. Como efecto secundario del bloqueo de la acetilcolina en los músculos, algunos de los relajantes musculares bloquean inadvertidamente la acetilcolina en el cerebro y tienen el mismo efecto que si hubieran bloqueado el receptor muscarínico. De cualquier forma, previene la excitación cerebral y se adormece.
Como nota al margen, cualquier medicamento con efectos antimuscarínicos generalmente secará sus secreciones normales, por lo que en realidad el efecto secundario más común es la boca seca.
Otros efectos son ojos secos, secreciones nasales secas (usadas para los medicamentos para el resfrío / secreción nasal), disminución del ritmo cardíaco, disminución de la motilidad gastrointestinal, retención urinaria, etc.
Espero que aclare las cosas para ti.
