¿Cuáles son los factores que afectan la biodisponibilidad?

En farmacocinética, la biodisponibilidad está relacionada con la absorción y es la fracción de una dosis administrada de fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica, una de las principales propiedades farmacocinéticas de los fármacos. Los factores que afectan la biodisponibilidad incluyen

  • Absorción
  • Efecto de comida (retrasa la absorción y puede aumentar la biodisponibilidad al permitir que el medicamento intacto circule por más tiempo)
  • Metabolismo / biotransformación de drogas (se forma una droga más polar que se puede excretar fácilmente)
  • Transportadores de eflujo dependientes de energía
  • Factores físico-químicos (coeficiente de partición, peso molecular, pKa, etc.)
  • Metabolismo de primer paso
  • Isozimas CYP450

  1. Vía de administración (ARO): los medicamentos IV tienen una biodisponibilidad del 100%, mientras que los orales pueden ser tan bajos como el 0%.
  2. Factores que afectan la absorción: incluyen la solubilidad del fármaco en el agua y si el fármaco es hidrófobo
  3. Metabolismo de primer paso: esto ocurre entre el ROA y el sitio de acción. Más comúnmente hecho por el hígado, a medicamentos orales, antes de ingresar al torrente sanguíneo.
  4. Inestabilidad química: el ácido estomacal u otras enzimas pueden destruir el medicamento.
  5. Diferencias de fabricación: el mismo medicamento, diferentes marcas, puede conducir a diferentes biodisponibilidad debido a diferentes métodos de fabricación,

Me gusta pensar en términos simples primero.

La biodisponibilidad oral depende de la cantidad de fármaco que se absorba y la cantidad de fármaco que se elimina antes de alcanzar la circulación del sistema (después de pasar por el hígado).

Entonces, si la absorción es baja, no puede ingresar mucha droga al torrente sanguíneo. La biodisponibilidad es baja.

Si la absorción es alta, mucha droga puede ingresar a la corriente sanguínea. La biodisponibilidad tiene el potencial de ser alta.

Digo potencial , ya que con una alta absorción, una gran cantidad de eliminación de drogas aún puede resultar en una baja biodisponibilidad. Por ejemplo, hay medicamentos que se absorben completamente, pero debido a un metabolismo extenso en el hígado, la biodisponibilidad es baja.

Se pueden encontrar más detalles de los factores básicos que determinan la absorción del fármaco y la eliminación de los medicamentos en cualquier libro de texto biofarmacéutico decente.