La principal ventaja de la administración sublingual es que la medicación es absorbida por capilares que conducen directamente a su circulación central sin un primer paso a través del hígado. Esto significa una acción más rápida, así como a menudo un nivel más alto de medicación en sangre, ya que el medicamento no se metaboliza inicialmente en el hígado (suponiendo que es un fármaco metabolizado en el hígado, frente a uno excretado por vía renal).
Sin embargo, en algunos casos, un medicamento requiere el “primer paso” para activarse: el medicamento en sí mismo está inactivo, pero tiene un metabolito activo. La acción de estos medicamentos se ralentizaría administrando sublingualmente.
