El mecanismo de acción del bupropión se considera complejo y, según los informes, involucra un bloque de recaptación de dopamina a través del transportador de dopamina (DAT), pero el total
la acción antidepresiva es noradrenérgica. Un metabolito que contribuye a la acción global y su formación se puede racionalizar fácilmente. La oxidación de uno de los grupos metilo en el sustituyente t-butilo produce hidroxibupropión, un activo
metabolito. También se produce la reducción del grupo ceto, produciendo treohidrobupropión y eritrohidrobupropión. Ambos metabolitos también están activos.
Referencia – Libro de texto de Wilson y Gisvold de Química Orgánica Medicinal y Farmacéutica.