La investigación independiente indica que Bupropion no es adecuado para el remedio ADD / ADHD.
El bupropión se usa principalmente como antidepresivo y ayuda para dejar de fumar. [1] [2] [3] Se comercializa como Wellbutrin y Zyban, entre otros nombres comerciales. Es uno de los antidepresivos recetados con más frecuencia en los Estados Unidos y Canadá, [4]
Bupropion actúa como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (NDRI). Es un antidepresivo atípico, diferente de los antidepresivos más comúnmente recetados, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [5] Es un antidepresivo efectivo por sí mismo, pero también es popular como medicamento complementario en casos de respuesta incompleta a los antidepresivos ISRS de primera línea. [6] En comparación con muchos otros antidepresivos, no causa tanto aumento de peso ni disfunción sexual. [6] El efecto secundario más importante es un aumento en el riesgo de ataques epilépticos, lo que ocasionó que el medicamento fuera retirado del mercado por un tiempo y luego redujo la dosis recomendada. [6]
Se sabe que Bupropion afecta varios objetivos biológicos diferentes. [6] [7] A menudo se describe como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (NDRI) y también es un antagonista nicotínico. [7] [8] Pero el bupropión no parece tener acciones dopaminérgicas significativas en humanos bajo circunstancias clínicas normales. [7] [9] Químicamente, el bupropión pertenece a la clase de aminocetonas y tiene una estructura similar a los estimulantes como la catinona y la anfepramona, y a las fenetilaminas en general. [6]
Bupropion fue sintetizado por Nariman Mehta y patentado por Burroughs Wellcome en 1969, que más tarde se convirtió en parte de lo que ahora es GlaxoSmithKline. Primero fue aprobado para uso clínico en los Estados Unidos en 1989. Originalmente llamado amfebutamone, antes de ser renombrado en 2000. [10] Es una catinona sustituida (β-cetoanfetamina) y, por extensión, una anfetamina sustituida.
[1] Morton, Ian, Morton, IK, Hall, Judith M. (1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. pp. 57-. ISBN 978-0-7514-0499-9.
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[2] Diccionario de compuestos orgánicos. CRC Press. pp. 104-. ISBN 978-0-412-54090-5.
[3] Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos. Taylor y Francis. Enero de 2000. pp. 38-. ISBN 978-3-88763-075-1.
[4] “Bupropion (Por la boca)”. PubMed Health. Bethesda, EE. UU .: Instituto Nacional de Salud. 1 de junio de 2014. Consultado el 18 de julio de 2014.
[5] ab Brayfield, A, ed. (22 de octubre de 2013). “Bupropion”. Martindale: la referencia completa de medicamentos. Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. Consultado el 18 de julio de 2014.
[6] Fava M, Rush AJ, Thase ME, y col. (2005). “15 años de experiencia clínica con bupropion HCl: de bupropion a bupropion SR a bupropion XL”. Prim Care Companion J Clin Psiquiatría. 7 (3): 106-13. doi: 10.4088 / pcc.v07n0305. PMC 1163271 libre para leer. PMID 16027765.
[7] Dwoskin, Linda P. (29 de enero de 2014). Objetivos emergentes y terapéutica en el tratamiento del abuso psicoestimulante. Elsevier Science. pp. 177-216. ISBN 978-0-12-420177-4.
[8] ab Tasman, Allan, Kay, Jerald, Lieberman, Jeffrey A., Primero, Michael B., Maj, Mario (11 de octubre de 2011). Psiquiatría. John Wiley & Sons. ISBN 978-1-119-96540-4.
[9] Lemke, Thomas L., Williams, David A. (24 de enero de 2012). Los Principios de Química Medicinal de Foye. Lippincott Williams y Wilkins. pp. 611-613. ISBN 978-1-60913-345-0.
[10] La DCI originalmente asignada en 1974 por la Organización Mundial de la Salud fue “amfebutamona”. En 2000, la DCI fue reasignada como bupropión. Ver Organización Mundial de la Salud (2000). “Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). DRO propuesta: Lista 83” (PDF). Información sobre medicamentos de la OMS. 14 (2). Archivado desde el original (PDF) el 1 de febrero de 2010. Consultado el 22 de junio de 2009.