¿Cuáles son los antibióticos más fuertes?

Hay un par de formas en que podría definir “más fuerte”. El primero sería determinar qué antibiótico es más potente, es decir, puede matar bacterias con la dosis más baja. La potencia se cuantifica típicamente como MIC90, que es la Concentración Inhibitoria Mínima requerida para matar al 90% de las cepas probadas. Los números más bajos son mejores (menos drogas para matar el 90% de los errores). Aquí se incluye una tabla MIC90 para S. aureus , una causa muy común y muy peligrosa de infecciones bacterianas:
De las tablas de Staphylococcus aureus
Como clase, los glicopéptidos tienen algunos de los valores más bajos de MIC90 tanto para las cepas susceptibles a la meticilina como a las resistentes a la meticilina. Sin embargo, muchos errores no son susceptibles a la vancomicina, incluidas muchas cepas de Enterococcus , así como a organismos Gram-negativos en general (p. Ej., E. coli, Klebsiella, Pseudomonas )

Lo que nos lleva a la segunda definición posible de “más fuerte”: qué antibiótico funciona en el espectro más amplio de bacterias patógenas. En la era previa a la resistencia, esa respuesta fue fácil: penicilina. Pero con el aumento de la resistencia a los antibióticos generalizada, ya no hay una respuesta clara. La cefalexina y la ciprofloxacina son probablemente una respuesta tan buena como cualquiera, pero las tasas de resistencia a estos antibióticos suelen ser del 10 al 30% o más.

Desde un punto de vista tanto de potencia como de espectro, la mejor respuesta podría ser uno de los carbapenems. Pero la resistencia a estas drogas también está en aumento entre los organismos Gram-negativos.

Las fluoroquinolonas son algunos de los antibióticos más poderosos y peligrosos del mercado. Estos incluyen Cipro, Levaquin, Avelox (todas las marcas) y cualquier cosa que termine en * floxacina, como ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina, etc. Hay una razón por la cual una búsqueda en Google de cualquiera de estas drogas revela miles de historias de terror.

Están “fluorados” lo que significa que tienen un átomo de flúor agregado a un anillo central de “quinolona”. Este átomo de flúor, químicamente, es lo que permite que estos antibióticos penetren en casi todas las células del cuerpo, incluidas las mitocondrias, e incluso atraviesen la barrera hematoencefálica.

Estos antibióticos son poderosos en el sentido de que fueron comercializados originalmente para tratar el ántrax y las infecciones que otros antibióticos no pueden tocar. Hoy se usan para tratar infecciones comunes, una violación directa del fabricante y la FDA.

También son potentes en el sentido de que pueden causar daños corporales permanentes e irreversibles que son imposibles de tratar o diagnosticar con precisión. La mayoría de las fluoroquinolonas se han eliminado del mercado debido a sus efectos secundarios terribles, incapacitantes o fatales. Los que quedan son igual de peligrosos, pero los efectos secundarios no son bien conocidos por los médicos, por lo que las conexiones no se hacen a las fluoroquinolonas.

En 2011 hubo más de 2.000 demandas contra Johnson & Johnson solo por daños a las fluoroquinolonas. Eso no incluye ninguno de los medicamentos genéricos, ni el otro fabricante de marca, Bayer.

Algunos de los efectos secundarios terribles e irreversibles incluyen:

  • Neuropatía periférica: agujas y agujas constantes y permanentes junto con su cuerpo que informa erróneamente que está en un dolor ardiente 24 × 7.
  • Pérdida de cabello, dientes que se rompen en la línea de las encías
  • Ceguera por desprendimiento de retina (cuando el nervio óptico es disuelto por fluoroquinolonas)
  • Daño mitocondrial permanente (incluido el ADNmt dañado) que significa fatiga crónica y falta de energía en la tierra, así como otros síntomas como “niebla cerebral”, una interrupción completa de su estado mental.
  • Roturas tendinosas y tendinopatía incapacitante. Las fluoroquinolonas hacen que sus tendones se disuelvan con el tiempo sin uso, y favorecen el ataque del tendón de Aquiles (pero también pueden atacar otros tendones). Hay estudios de casos en los que los pacientes informan que sus tendones se rompen a la mitad de la noche o que permanecen inmóviles. Otros no experimentan rupturas, pero experimentan tanto tendón y dolor en las articulaciones que ya no pueden caminar, o dependiendo de qué tendones son atacados, realizan tareas simples. Los pacientes que se han sometido a cirugía con tendones dañados por fluoroquinolonas a menudo escuchan al cirujano qué tan sorprendidos están de ver tan poco tendón original en el cuerpo, o cómo sus fibras de tendón tienen una estructura irregular, o se destruyen hasta el punto de parecer telarañas.
  • Mutaciones de ADN de cuerpo completo, tanto en células de tejido normal como en células de mitocondrias. Esto se ha demostrado definitivamente en los estudios, pero se desconoce cómo afecta a las personas en el mundo real. Es posible que esto signifique una mayor probabilidad de cáncer.
  • Aneurisma aórtico (puede ser fatal), desgarros aórticos (pueden ser fatales), palpitaciones, arritmia, prolongación del intervalo QT (puede ser fatal).
  • Twitturas musculares permanentes de cuerpo completo causadas por daño a los nervios.
  • Cambios de personalidad, por lo general, aumento de la depresión y / o ansiedad.

Estas drogas NO solo dañan a las personas en los rangos típicos de factores de riesgo (menos de 18 o más de 65). Pueden dañar a cualquier persona, independientemente de lo saludable que estuvo antes, la edad que tenga, el sexo, etc. Hay miles de personas fuera del rango de factores de riesgo que experimentan efectos secundarios terribles que pueden ser permanentes.

Estas drogas son tan peligrosas que tanto la FDA como el fabricante (Bayer) han emitido declaraciones que dicen que no deben usar estos antibióticos bajo ninguna circunstancia para las infecciones donde existen otras opciones, porque son demasiado peligrosas. Los riesgos superan los beneficios. Los médicos no conocen estas declaraciones, que es parte de por qué los antibióticos son tan peligrosos. Existe un desconocimiento general de los efectos secundarios en la comunidad médica.

Finalmente, las fluoroquinolonas son medicamentos de quimioterapia. Esto fue demostrado en un estudio de 1993. Actúan de la misma manera que las píldoras de quimioterapia, “interruptores de topoisomerasa”. Esto es en parte cómo pueden dañar el ADN de casi todas las células de su cuerpo.

La FDA y el fabricante se han enfrentado a tantas demandas que las fluoroquinolonas tienen una “advertencia de recuadro negro”, que es la mayor advertencia que la FDA puede poner sobre un medicamento antes de sacarlo de los estantes. Dependiendo de su estado (y país), esta advertencia puede tener docenas de páginas.

Las fluoroquinolonas obtienen mi voto por el antibiótico más poderoso debido a su cuerpo completo, efectos secundarios permanentes e insidiosos que pueden arruinar su vida. Combinados con la ignorancia general de los médicos sobre los peligros reales, estos medicamentos están recetados en exceso, recetados incorrectamente, y cuando enfrenta los efectos secundarios, los médicos no sabrán establecer la conexión con los antibióticos.

El término “fuerte” no es realmente un buen término cuando se trata de antibióticos. Puede significar dos cosas:
1) ¿Cuál es el antibiótico de espectro más amplio o el antibiótico con menor probabilidad de generar resistencia?
2) ¿Qué antibióticos son las bacterias más tóxicas / letales para las sensibles?

Para responder (1), probablemente se trate de fármacos como la vancomicina (y la ramiplanina / teicoplanina), linezolid, meropenem / imipenem y los carbaceofos.

Para (2) en realidad es penicilina simple (y amigos, como las cefalosporinas). En realidad, la ceftriaxona es uno de los antibióticos más letales para las bacterias susceptibles. Pero si usted trata las células gram-positivas que son sensibles a la penicilina con penicilina o vancomicina, encontrará que la penicilina las mata más rápidamente. Esto se debe a que la pared bacteriana de la célula es un matorral molecular de peptidoglicanos, que son proteínas y azúcares básicamente unidos que forman algo así como un montón de cadenas alrededor de la célula. Esta pared celular es muy rígida, por lo que para permitir que la célula cambie de forma (como en el caso de la división) se está remodelando constantemente mediante un proceso de degradación y síntesis. Es decir, se descompone y construye constantemente al mismo tiempo. Tanto la penicilina como la vancomicina inhiben la síntesis (construcción) pero no cambian la degradación (degradación). El resultado es que la célula digiere su propia pared celular y luego estalla bajo presión osmótica (búscalo, es demasiado complejo para explicarlo aquí).

La vancomicina es una molécula grande y enorme. La penicilina es una pequeña pequeña. Por lo tanto, la penicilina puede penetrar fácilmente en las profundidades de la pared celular y afectar la síntesis en todo el grosor de la pared celular. La vancomicina solo puede eliminar la superficie. La ceftriaxona tiene algo que le permite deslizarse de manera más eficiente a través de la pared celular, por lo que es un poco más letal que la penicilina sola, pero ambas son mucho más letales que la vancomicina, aunque la vancomicina puede matar al MRSA y la penicilina o la ceftriaxona no eso.

Estoy de acuerdo con Zak en que “más fuerte” no es realmente una palabra para aplicar a los antibióticos. Quieres alguna palabra que sea más específica. He aquí por qué: ¿cuál es más fuerte, fentanilo o morfina? Bueno, podría decirse que es fentanilo, porque se administra en dosis de 25-50 MICROgramos, mientras que la morfina generalmente se dosifica con unos pocos miligramos. Pero la mejor palabra es “potente”, lo que significa más actividad por unidad de medida. Eso es importante porque 20 mg de morfina es “más fuerte” que 10 microgramos de fentanilo, pero el fentanilo siempre es más potente.

Entonces: antibióticos. Creo que el atributo que probablemente está buscando es una medida de efectividad clínica o la capacidad de matar bacterias. Así es como eso difiere.

La vancomicina es efectiva contra los organismos gram positivos MOST. No hace nada de gram negativas o atípicas, pero obtendrá la mayoría de las especies de estafilococos, estreptococos y enterococos, y muchos otros. Pero no mata en ese pozo. Es “lentamente” bactericida.

La penicilina, por otro lado, ya no tocará Staph Aureus. Staph se ríe de la penicilina, produce algunas enzimas que comen penicilina, y algunas veces cambia su propia pared celular, por lo que las drogas como la penicilina no hacen NADA contra eso. Ya no puedes tratar el estafilococo con penicilina. PERO, la penicilina, cuando está activa, mata las cosas mejor que la vancomicina. Si tiene una infección por estreptococos que desea que se mate, la penicilina lo hace más rápido que la vancomicina; es mejor. Simplemente no es tan amplio espectro. Y como mata a través de la interrupción de las paredes celulares, no se moleste en dárselo a alguien con clamidia o legionela, ¡no tienen paredes celulares!

¡Pero espera hay mas! Algunas veces las infecciones grampositivas producen terribles toxinas. Esto sucede en una enfermedad llamada fascitis necrosante. En esa misma enfermedad, a menudo causada por estreptococo, las bacterias no se dividen mucho, lo que significa que la penicilina no las mata bien. Pero, otro medicamento, la clindamicina, inhibe la síntesis de proteínas bacterianas y, por lo tanto, la producción de toxinas, y también inhibe las bacterias incluso si no se están dividiendo, ¡pero no las mata! Es bacteriostático, no bactericida. A pesar de eso, si tuviera fascitis necrosante por estreptococos, preferiría obtener clindamicina, la droga que no mata ninguna bacteria, más penicilina, que mata bien, y definitivamente la vancomicina, que no mata bien. Sin embargo, MUCHO preferiría extirpar el tejido agonizante con un cirujano, que funciona mejor para esa condición que las drogas, que generalmente fracasan. Y dado que probablemente no sabría lo que estaba causando mi enfermedad al principio, me gustaría una cobertura amplia, con algo así como vancomicina (para estafilococos resistentes a los medicamentos) más piperacilina-tazobactam (un derivado de penicilina amplio y eficaz) más clindamicina.

El punto es que no puede evaluar lo apropiado o la “fuerza” sin conocer la situación clínica involucrada. Por sospecha de legionella, me gustaría un poco de levofloxacina. Para la presunta fiebre de las montañas rocosas, desearía la doxiciclina. Depende.

Sin embargo, como usted lo pidió, creo que un buen ejemplo de un antibiótico “fuerte” es imipenem o meropenem. Estas son drogas carbapenémicas. Matan con eficacia, pero también tienen un espectro muy amplio. Matan a la mayoría de las bacterias gram positivas, gram negativas e incluso anaeróbicas, casi todo excepto atípicos, estafilococos resistentes a los medicamentos y algunas bacterias altamente resistentes que aprendieron a resistirlo. Nada mata todo.

La palabra “más fuerte” es un adjetivo muy vago para usar cuando estamos hablando de antibióticos.

Por un lado, podría significar “el más potente” como en “letal para las bacterias, incluso en cantidades muy pequeñas”. Esto no significa mucho cuando se comparan diferentes antibióticos: lo que es más importante es si el fármaco es activo contra la bacteria dirigida cuando se administra a humanos en dosis que son bien toleradas y relativamente libres de efectos adversos.

En segundo lugar, podría significar “más eficiente para matar bacterias” que “matar bacterias en muy poco tiempo”. Aquí casi ningún medicamento supera a la penicilina, cuando la bacteria objetivo es susceptible a la penicilina. Pero, un gran grupo de bacterias patógenas resistentes a la droga. En infecciones con tales organismos, la penicilina no tiene actividad en absoluto sobre estos patógenos.

En tercer lugar, podría significar “capaz de matar a la mayor variedad de bacterias”: esto se conoce como espectro de actividad del antibiótico. Esto incluiría antibióticos de amplio espectro como aminoglucósidos, carbapenémicos y tetraciclinas (por nombrar algunos). Sin embargo, hay que tener en cuenta que incluso los fármacos de amplio espectro no tienen actividad contra organismos que quedan fuera de su espectro de actividad.

En última instancia, es importante entender que cuando se trata de tratar infecciones, los antibióticos se eligen según:

  1. La identidad del patógeno responsable (ya sea identificando directamente el organismo en el laboratorio o yendo por el patógeno más probable en una situación dada)
  2. El patrón de susceptibilidad a antibióticos del patógeno (nuevamente, ya sea determinado por pruebas de laboratorio o siguiendo patrones de susceptibilidad prevalentes)
  3. El sitio que está infectado (no todos los antibióticos llegan a todas las partes del cuerpo. Por ejemplo, la azitromicina no se excreta en la orina en su forma activa. Por lo tanto, es inútil en el tratamiento de las infecciones urinarias)
  4. La afección subyacente del paciente (algunas personas pueden ser alérgicas a algunos antibióticos, otras pueden no tolerar otras drogas debido a enfermedad renal o hepática)

La resistencia a los antibióticos es una amenaza seria y un problema creciente. Las infecciones que fueron tratables una década atrás ya no responden al mismo tratamiento. El surgimiento de las “superbacterias” o estas bacterias resistentes a los antibióticos plantea un serio desafío para la fraternidad médica.

Las bacterias desarrollan resistencia a través de una variedad de mecanismos; los más importantes son el uso excesivo, repetido e inapropiado de los antibióticos; y pacientes que no terminan las prescripciones de antibióticos. Cada vez que una persona toma antibióticos, las bacterias sensibles (bacterias que los antibióticos aún pueden atacar) mueren, pero las bacterias resistentes se dejan crecer y multiplicarse. Así es como el uso repetido de antibióticos puede aumentar la cantidad de bacterias resistentes a los medicamentos.
Los tipos comunes de bacterias resistentes a los medicamentos incluyen: MRSA, VRSA, ESBL, VRE, MRAB.

Algunos de los antibióticos más potentes que estas superbacterias son sensibles son una clase de fármacos de oxazolidinonas como Linezolid, posizolid. Estas drogas tienen un mecanismo diferente de acción contra las bacterias y generalmente son el último recurso contra las infecciones mortales.

La pregunta no es cuáles son los antibióticos más fuertes. Es lo que es el espectro más amplio contra el espectro estrecho. Lo que tiene la mayor potencia y puede matar a las bacterias objetivo más rápidamente. el amplio espectro probablemente sea de clase carbapenem, pero están empezando a perder su efectividad, particularmente contra pseudomonas. Pero incluso los carbapenemes no cubren MRSA o VRE. La potencia de un antibiótico se puede medir por la rapidez con que mata una cantidad estandarizada de bacterias. Esos tiempos frente a la concentración de bacterias después de la introducción de antibióticos (curvas de muerte) te dan una idea de cuán rápidamente es un antibiótico o no bactericida. Pero a veces un antibiótico estrecho puede matar las bacterias más rápido que algo más nuevo, más caro. Por ejemplo, el estafilococo sensible a meticilina es matado muy rápidamente por nafcilina o cefazolina incluso más que algo más amplio como pipercilina-tazobactam o imipenem-cilastina o un antibiótico estrecho pero útil como la vancomicina.

Esta es una pregunta que podría responderse de diferentes maneras. Si consideramos que “más fuerte” es el más potente, entonces también debemos determinar qué tipo de cobertura estamos buscando. Podríamos tener el antibiótico más potente disponible, pero si no cubre la bacteria, todo será en vano.

Entonces, puede preguntar acerca de la cobertura más amplia, que creo que es la forma en que la mayoría de las personas ven esta pregunta en su mente. Existen múltiples medicamentos con una cobertura muy amplia, pero en los hospitales para cobertura de “amplio espectro”, en realidad se ve una combinación de antibióticos para uso empírico (antes de saber exactamente qué tratamos). Incluso en este caso, todos los hospitales no usarán las mismas combinaciones (Vancomycin y Zosyn son una combinación que he visto mucho).

Una forma final (y aparentemente más prevalente ahora en días) de mirar al antibiótico “más fuerte” es la capacidad de los medicamentos para resistir la resistencia de las bacterias. Estos factores se basan en los parámetros de dosificación, bacteriostático frente a bactericida, MIC, y así sucesivamente. También depende de la cepa de bacterias que estamos viendo.

Lo siento si estabas buscando un antibiótico específico, pero para entender realmente el antibiótico “más fuerte” para una situación dada, ¡necesitas saber algunos detalles!

¡Espero que esto ayude!

La palabra “fuerte” no se aplica a los antibióticos. Un antibiótico solo puede evaluarse en términos de la bacteria que se pretende tratar, que depende del tipo de infección y del paciente. Existen antibióticos de “amplio espectro” que tienen cierta eficacia contra una amplia gama de especies bacterianas, pero pueden no ser el antibiótico más efectivo contra una infección específica en un paciente específico.

Una gran cantidad de antibióticos.

Los diferentes tipos de antibióticos no son necesariamente más fuertes o más débiles que otros; solo tienden a trabajar contra ciertas variedades de bacterias.

FWIW, antes de una cirugía abdominal mayor hace algunos años, me recetaron una dosis única de 4 * gramos * de un antibiótico de amplio espectro. Es el antibiótico más fuerte del que haya oído hablar.