Tienen una amplia gama de efectos y una considerable variación dentro de la familia de las benzodiazepinas. Se inventaron con el tiempo, por lo que el medicamento particular que usamos hoy puede no ser el primer benzo utilizado para la enfermedad. Chlordiazepoxide (Librium) fue el primero utilizado comercialmente, seguido de diazepam (Valium).
Una de las primeras consideraciones es la vida media: la vida media relativamente corta del lorazepam (Ativan) es ventajosa cuando se administra por vía intravenosa en condiciones agudas en las que el efecto debe evaluarse y administrarse más en pequeñas dosis según sea necesario. Algunos ejemplos serían tratar las convulsiones o la abstinencia de opioides desencadenada por la naloxona.
El diazepam (Valium), con una vida media bastante larga, es útil para la espasticidad que no se alivia con el baclofeno (una sustancia no benzodiazepina que estimula los receptores relacionados). El clonezepam también es de acción prolongada y útil como anticonvulsivo. Alprazolam (Xanax) tiene actividad receptora adicional que lo hace útil para el trastorno de pánico.