Cuando tenemos un medicamento que actúa como agonista (afinidad de unión 489.77 nM) y un antagonista (Ki = 631 nM) en el mismo receptor, ¿qué efecto tendrá lugar?

Debe tener en cuenta que Buspirone es un agonista parcial del receptor 5-HT1A, lo que significa que también es un antagonista parcial ya que compite con el ligando endógeno (serotonina), lo que reduce la actividad de ese receptor cuando la concentración de serotonina es alta. Si entiendo la literatura correctamente, se cree que esto reduce los casos de suicidio y / o agresión. De todos modos, se cree que los efectos antidepresivos de la buspirona están mediados por acciones en este receptor. Pero no es un antidepresivo particularmente bueno en sí mismo, y se usa más para reducir la ansiedad o como parte de un cóctel antidepresivo. La buspirona también antagoniza el receptor de dopamina D2 con afinidad moderada, lo que lo convierte en un complemento legítimo para el manejo de los síntomas psicóticos relacionados con la depresión menor.

La agomelatina antagoniza el receptor 5-HT2C, aumentando la producción de norepinefrina y dopamina en el lóbulo frontal, y también promueve la regulación del sueño. Es tan bueno como un antidepresivo como los ISRS de primera línea, lo que significa que es apenas más efectivo que tomar un placebo. Sin embargo, la agomelatina y la buspirona son una combinación efectiva, debido a las vías múltiples (y no tradicionales) de la neuromodulación.