¿El cuerpo eventualmente desarrolla una reacción inmune a los mAbs ya que ellos mismos se derivan de células murinas / no humanas?

Parte del proceso de desarrollo para llevar los anticuerpos monoclonales al mercado es la humanización del anticuerpo. Esto suena exactamente como lo que es: las secuencias de aminoácidos humanos se sustituyen por las porciones del anticuerpo que no se derivaron de secuencias humanas para minimizar una respuesta autoinmune:

(Crédito de la imagen: Antibody Humanization Techniques | Custom Antibody Services)

Estas son imágenes de anticuerpos: el rojo representa secuencias de proteínas “quiméricas” (es decir, derivadas de organismos no humanos), mientras que el azul es similar a la secuencia de anticuerpos humanos.

Obviamente, el objetivo es conseguir que el anticuerpo humanizado sea lo más parecido posible a humano, el truco, por supuesto, es que los anticuerpos de investigación casi siempre se generan en organismos no humanos. Por lo tanto, durante el proceso de desarrollo, se desarrollarán una variedad de diferentes anticuerpos humanizados a partir de un anticuerpo candidato líder que proviene de un ratón o rata u otro organismo, con diversos grados de “humanización”.

El truco consiste en encontrar el mejor equilibrio entre un anticuerpo humanizado que no provoque una respuesta autoinmune, pero que aún mantenga la capacidad de unirse firmemente a su objetivo.

Sin embargo, prácticamente todos los anticuerpos farmacéuticos conllevan un riesgo de hipersensibilidad (que es una respuesta autoinmune al anticuerpo) así como al desarrollo de anticuerpos neutralizantes. Estos son anticuerpos contra el anticuerpo, por así decirlo, que bloquean su capacidad para unirse a su objetivo y función.

Los anticuerpos se derivan de ratones y se humanizan (quiméricos) de modo que a menudo no hay reacción contra el anticuerpo. Ahora hay varias compañías que tienen ratones transgénicos que tienen células inmunes con genes humanizados que producen anticuerpos completamente humanos.

La capacidad de producir un repertorio diverso de anticuerpos monoclonales completamente humanos puede tener aplicaciones significativas para la terapia humana. Uno de los enfoques más prometedores para la producción de anticuerpos monoclonales humanos terapéuticos es la creación de una cepa de ratón diseñada para producir un gran repertorio de anticuerpos humanos en ausencia de anticuerpos de ratón. Recientemente, tales ratones se han generado introduciendo segmentos de loci de inmunoglobulina humana en las líneas germinales de ratones deficientes en la producción de anticuerpos de ratón como resultado de la dirección de genes. Estos ratones producen niveles significativos de anticuerpos completamente humanos con un repertorio diverso similar a un adulto y, tras la inmunización con antígenos, generan anticuerpos monoclonales completamente humanos específicos de antígeno. Tales cepas de ratones pueden proporcionar la fuente óptima para producir anticuerpos monoclonales humanos con alta afinidad y especificidad contra un amplio espectro de antígenos, que incluyen antígenos humanos. Producción de anticuerpos completamente humanos por ratones transgénicos

Eventualmente, dejándolo lo suficiente, el cuerpo generaría una respuesta inmune a cualquier anticuerpo monoclonal que no fuera completamente humano.
Sin embargo, los mAb terapéuticos son recombinantes, lo que significa que, aunque se han producido en una línea celular no humana de mamífero, la mayoría de la secuencia de ADN de los mAbs producidos es humana.

La mayoría de los anticuerpos utilizados terapéuticamente en la actualidad serán, como mínimo, “humanizados”, lo que significa que todos los estiramientos en los dominios variables serán secuencias completamente humanas y, como tales, no serán detectados como extraños por el sistema inmune. Por supuesto, los bits que aún no son humanos, a menudo murinos, todavía se pueden reconocer, pero de repente es un número mucho más pequeño de secuencias a las que apuntar, y las posibilidades de que una célula T aleatoria tenga un TCR para detectar esas secuencias es mucho menor .

Los mAbs y sus convenciones de nombres pueden dar una buena indicación de las posibilidades de inmunogenicidad. Un anticuerpo completamente murino tendrá un sufijo -omab, y es muy probable que produzca una respuesta inmune. “-ximab significa quimérico, en su mayoría humano, pero no humano, -zumab significa humanizado, por lo tanto, en su mayoría humano, y -umab significa completamente humano, por lo que no hay posibilidad de respuesta.

Los llamados anticuerpos antidrogas (ADA) son un problema importante en la industria biofarmacéutica y se trabaja mucho tratando de hacer que los anticuerpos terapéuticos sean lo menos inmunogénicos posible para permitir el tratamiento durante el tiempo que sea necesario, sin preocuparse por el medicamento volviéndose inútil debido a las ADA.

Sí. Si la proteína es extraña a ese huésped, se producirá inmunidad. Es el grado de “extraño” lo que determina el tipo de respuesta inmune; por ejemplo, solo IgM, IgA en el sistema respiratorio, etc.

Mi entendimiento imperfecto es que en los mAb se producen células de ratón, a nivel molecular los mAbs modernos son muy similares a los anticuerpos humanos y, por lo tanto, no suelen provocar ninguna respuesta inmune. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc

Absolutamente. Sin embargo, el cuerpo, es decir, el sistema inmunitario, puede no “considerarlos” una amenaza y no producir suficientes anticuerpos para erradicarlos con el tiempo.

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