¿Cómo se une el gingkolide B al receptor de glicina?

La respuesta a esta pregunta, en resumen, es que es complicado. El receptor de glicina es una proteína transmembrana. Gingkolide B es una trilactona de diterpeno que tiene actividad antagonista activadora de plaquetas con la estructura que se muestra a continuación.

Se cree que se une al receptor de glicina como se muestra en el modelo a continuación. Este modelo se obtuvo acoplando ginkgolide B (oro) al receptor (verde).

La interacción que se ha identificado es una interacción entre la posición R2 de los ginkgólidos (ver estructura de ginkgólidos, arriba) y los residuos 2 ‘de las subunidades α1 y β del dominio transmembrana y sugieren los ginkgólidos (A, B o C ) se unen (formación de enlaces H) en la posición de 2 ‘poros del revestimiento. Una vez atados bloquean el transporte.

Para una discusión más completa sobre este ver: Determinantes moleculares de la unión de ginkgolida en el poro del receptor de glicina

Supreme Content

More Interesting