Según yo, un medicamento no puede ser competitivo e irreversible al mismo tiempo. El antagonista competitivo compite por el sitio activo con el sustrato, cuyos efectos pueden eliminarse añadiendo el sustrato en exceso. Si se trata de una reacción irreversible, es más probable que sea un antagonista no competitivo.
A continuación se muestra un gráfico que compara los antagonistas competitivos y no competitivos:
(Animación farmacodinámica: agonistas completos, agonistas parciales, agonistas inversos, antagonistas competitivos y antagonistas irreversibles.
Autor: Flavio Guzman, MD.
Animación farmacodinámica: agonistas completos, agonistas parciales, agonistas inversos, antagonistas competitivos y antagonistas irreversibles).
¿Las curvas de concentración – efecto del antagonista competitivo irreversible y el antagonista no competitivo se ven similares?
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El antagonismo competitivo irreversible tiene un efecto variable sobre la constante de km y el nivel de Vmax. Vmax en antagonismo competitivo irreversible nunca alcanza Vmax sin antagonismo. Y la constante del km también se cambia.
En el antagonismo no competitivo, la constante Km no cambia, es la misma que la del gráfico normal sin antagonismo.
El Vmax se baja.
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