Farmacología: si sintetiza sulfato de pregnenolona a partir de pregnenolona, ​​¿tiene algún problema con la administración de medicamentos para tomar esa sustancia?

Las diferentes formas de una molécula de fármaco a menudo muestran diferentes características de absorción del fármaco. Por ejemplo, muchos fármacos poco solubles en agua se modifican químicamente para aumentar su solubilidad en agua y, por lo tanto, mejorar su absorción. (Aquí, la absorción se refiere a la absorción de la droga a través de una menbrane de la mucosa, más comúnmente la membrana de la mucosa del tracto gastrointestinal después de la administración oral del fármaco).

Es probable que el sulfato de pregnenolona tenga una solubilidad en agua mayor que la pregnenolona del compuesto original. De hecho, la solubilidad en agua podría mejorar aún más mediante el uso de la sal de sodio del sulfato de pregnenolona. Sin embargo, desde la perspectiva de la entrega de medicamentos, la solubilidad en agua no es toda la historia. Si bien es importante, la solubilidad de los lípidos es igualmente importante, ya que las moléculas de fármaco solubilizadas también deben pasar a través de las membranas lipídicas para poder ser absorbidas. En resumen, la absorción óptima del fármaco requiere lograr un buen equilibrio entre el agua y la solubilidad en lípidos.

Un último comentario. El sulfato de pregnenolona es un neuroesteroide endógeno que se sintetiza a partir de la pregnemona en el cerebro mismo. Si el objetivo aquí es administrar sulfato de pregnenolona al cerebro (para supuestamente mejorar la función cognitiva y de la memoria), entonces un obstáculo adicional para una entrega efectiva es superar la barrera de sangre (BBB). La BBB es una barrera de permeabilidad altamente selectiva que separa la sangre circulante del cerebro del fluido extracelular en el sistema nervioso central. En general, es impermeable a las moléculas de drogas, aunque se han desarrollado y se están desarrollando diversas estrategias para superar la BHE.

Dependerá de la forma en que desee administrar el medicamento y en qué parte del cuerpo. No he buscado todos los detalles específicos de ese esteroide, pero si desea administrarlo en el cerebro, tendrá que cruzar la barrera sangre / cerebro. Al convertirlo en sulfato, la solubilidad del fármaco en lípidos (grasas / aceites, etc.) y la solubilidad en agua (plasma sanguíneo) cambiará. También cambiará el coeficiente de distribución entre agua y una fase orgánica (Kd), esta distribución entre la parte de agua de un ser humano y las partes grasas puede explicarse y entenderse usando los principios básicos de la extracción líquido-líquido siempre que la suposición pueda hacerse que la droga sea inerte en un ser humano.