Editado después de la aclaración en los comentarios:
Una explicación biológica de cómo funcionan los inhibidores de HDAC (me disculpo si esto sale como pedante) – en la mayoría de los momentos durante el ciclo celular, el ADN existe como una cadena envuelta en proteínas llamada cromatina en lo que se conoce típicamente como “perlas”. una “cadena” de confirmación. Es exactamente como suena:
(crédito: Bienvenido a Web Books Publishing)
En esta conformación se puede ver que es más fácil acceder a ciertas regiones del ADN, que no están tan apretadas alrededor de la cromatina, por factores de transcripción. Esas regiones de ADN tienden a expresarse a niveles más elevados que las que se envuelven alrededor de la cromatina.
Las células tienen un mecanismo para “aflojar” la “rigidez” de la forma en que se enrolla el ADN alrededor de una cadena, uniendo los grupos acetilo a las proteínas histónicas. Las enzimas denominadas histonas acetiltransferasas (HAT) unen estos grupos acetilo a los aminoácidos de la lisina en las histonas y aflojan su conformación, permitiendo que se acceda a más de la cadena de ADN por factores de transcripción:
(Crédito: wikipedia)
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Por el contrario, como puede ver en la imagen de arriba, hay desacetilasas de histonas (HDAC) que eliminan los grupos acetilo y permiten que el ADN se vuelva más fuertemente enrollado alrededor de la histona y menos accesible a los factores de transcripción.
El resultado neto de estos cambios conformacionales en la estructura de la cromatina son la regulación hacia arriba y hacia abajo de grandes grupos de genes. En ciertos cánceres, los genes supresores de tumores se regulan negativamente como parte de esta regulación génica a gran escala, lo que hace posible que el cáncer progrese. Como resultado, los inhibidores de HDAC se han usado con un efecto modesto en el tratamiento de cánceres, particularmente en linfomas de células T (vorinostat y romidepsina) y se están investigando activamente en otros.
