La penicilina, un antibiótico, actúa sobre las células procariotas al inhibir la síntesis de la pared celular. Inhiben directamente la reacción de transpeptidación y no permiten la formación de la cadena residual de pentaglicina entre las subunidades L-lisina y D-alanina de las cadenas de aminoácidos unidas al ácido N-acetilmurámico.
Los fármacos de Penicilina obtenidos naturalmente como la Penicilina G o V son fármacos de espectro estrecho y pueden inhibir solo el crecimiento de organismos grampositivos, mientras que la ampicilina de tipo penicilina producida de manera semi-sintética es un fármaco de amplio espectro y actúa tanto sobre grampositivos como gram negativos.
Otro modo de acción interesante de este fármaco es que activa las proteínas de holina de la célula y hace que la célula se lima a sí misma.
