Aripiprazol lauroxil es un fármaco de fase 3 en desarrollo que actúa como una forma inyectable de acción prolongada de aripiprazol (Abilify). Aripiprazol pertenece a la clase de medicamentos conocidos como Antipsicóticos de Segunda Generación (SGA) o Antidepresivos Atípicos.
Es único entre los SGA debido a su agonismo parcial de la dopamina en los receptores D2. Esto permite que el medicamento trabaje tanto en los síntomas positivos como negativos de la esquizofrenia. Cuando el fármaco se une al receptor, la respuesta no es tan fuerte como si el receptor fuera activado por el transmisor natural.
Cuando el aripiprazol se une a suficientes receptores D2, los síntomas psicóticos (positivos) (alucinaciones, delirios, procesos de pensamiento desordenados) se reducen. En pacientes con cantidades reducidas de dopamina de origen natural, este agonismo en el sitio receptor puede ayudar con los síntomas negativos (afectación plana, anhedonia, anergia, disfunción ejecutiva) al “activar” al paciente. Estos síntomas negativos son similares a los de un trastorno depresivo mayor, razón por la cual el aripiprazol también se prescribe para personas que sufren un episodio depresivo.
El aripiprazol muestra una alta afinidad por los receptores 5HT1A de serotonina como agonista y una alta afinidad por los receptores 5-HT2A y alfa-1-adrenérgicos de serotonina como antagonista, típico de su clase. La acción en el receptor 5-HT1A es la razón por la cual este fármaco es un muy buen complemento para un paciente que está tomando un ISRS con solo una respuesta parcial. Al “apagar” el receptor 5-HT1A, las neuronas continúan liberando cantidades crecientes de serotonina en el espacio sináptico, en lugar de “desactivar” la negación del trabajo del ISRS.
Cabe destacar que existe una afinidad mínima por los receptores histamínicos H1 y los receptores colinérgicos muscarínicos M1, por lo que la sedación y el aumento de peso son poco frecuentes con aripiprazol.
La porción de lauroxil de esta pregunta es más difícil de responder ya que es el método de entrega patentado conocido como LinkeRx. Esta es una molécula basada en lípidos que permite una liberación muy lenta del fármaco a una velocidad controlada. Esta liberación más lenta es la razón por la cual aripiprazol lauroxil se administrará en intervalos de 1 mes o 2 meses.
