Sarilumab (ahora comercializado en EE. UU. Y Canadá como Kevzara) es un anticuerpo monoclonal dirigido tanto a las formas solubles en membrana como al receptor de interleucina 6 (IL-6).
IL-6 es un mediador inflamatorio que es demasiado activo en varias enfermedades autoinmunes, especialmente en la artritis reumatoide. IL-6 es una citoquina que tiene un mecanismo de señalización interesante: se une a su receptor, que luego forma un complejo con una proteína llamada gp130. Este complejo puede activar la vía de señalización JAK / STAT, que puede conducir a una serie de actividades que incluyen la proliferación de células inmunitarias y la remodelación ósea.
Curiosamente, existen formas solubles del receptor de IL-6 que también pueden formar complejos con la citoquina IL-6. Estos pueden formar complejos que luego activan gp130 (y la posterior señalización JAK / STAT) en células que expresan gp130 pero no el receptor de IL-6, un proceso conocido como señalización trans.
(Crédito de la imagen: Researchgate)
Al dirigirse tanto a las formas solubles del receptor de IL-6 unidas a la membrana, el sarilumab bloquea la capacidad de IL-6 para activar esos receptores, bloqueando la señalización descendente que es problemática en la artritis reumatoide y otras condiciones potencialmente derivadas de la sobreactivación de este camino
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Descripción completa: los fabricantes de sirukumab, un producto competidor aún no lanzado, son clientes.