¿Por qué la opiorfina no se usa en lugar de la morfina como analgésico?

Las opiorfinas son analgésicos naturales producidos en el cuerpo humano. Se pueden encontrar específicamente en la saliva humana. Las opiorfinas funcionan al amplificar los efectos de las encefalinas, otro analgésico endógeno producido por el cuerpo humano. Al inhibir su degradación e inducir su liberación, las opiorfinas alargan la biodisponibilidad de las encefalinas.

Sin embargo, las opiorphins se degradan fácilmente en el plasma y es por eso que aún no se utilizan como una alternativa para la morfina. Por el contrario, este último puede obtenerse fácilmente de las plantas e induce fácilmente su acción uniéndose a receptores opioides. Es un agonista de los receptores opioides mu y una vez que se une a ellos, induce analgesia. Con el tiempo, la tolerancia a la morfina puede ocurrir, lo que lleva a la necesidad de dosis más altas.

Las opiorfinas no tienen ninguno de los efectos secundarios adversos e incluso se consideran seis veces más poderosas que la morfina. Pero debido al hecho de que se degrada fácilmente en el cuerpo humano, su uso aún no se recomienda para el entorno clínico. Sin embargo, existe la esperanza de que un grupo de investigadores haya estudiado recientemente la eficacia de las opiorfinas inyectables encerradas en liposomas PEGilados. Descubrieron que esta formulación podía aumentar el efecto analgésico de las opiorphins hasta un 50% más.

Debido a que la opiorfina es un péptido y, como tal, es complicada de sintetizar, propensa a la degradación y grande e hidrofílica, hace que sea difícil administrarla al órgano diana (sistema nervioso central). Definitivamente necesitaría inyectarse, e incluso entonces es muy poco probable que pueda pasar la barrera hematoencefálica.

La morfina, por otro lado, es producida por una planta, fácil de extraer, estable, una molécula pequeña y bastante lipófila . Esto significa que puede administrarlo a través de cualquier ruta (incluso por vía oral) y terminará en los receptores CNS donde ejerce su efecto.