Aunque se han realizado muchos estudios sobre Modafinil, aún no está claro cuáles son los mecanismos precisos de acción que utiliza este medicamento.
Sin embargo, sí sabemos que es capaz de elevar los niveles de histamina hipotalámica. Este químico en el cerebro ayuda a promover un estado de vigilia mental y vigilancia sin conducir a una estimulación insegura del Sistema Nervioso Central. Por lo tanto, puede ser útil para la ansiedad.
El hecho de que Modafinil (o Provigil) no conlleve los efectos secundarios de los estimulantes clásicos de tipo anfetamínico es la razón por la cual este fármaco se ha utilizado tanto para tratar condiciones asociadas con bajos niveles de energía.