¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de BACE?

Beta-site precursor amiloide precursor proteína enzima 1 – BACE1 o, membrana asociada aspártico proteasa 2 -memapsin 2 o, aspartyl protease 2 – Asp2 es una proteasa aspártica implicada en el primer paso de la vía para la conversión de la proteína transmembrana Tipo I proteína precursora de amiloide (APP) en el péptido amiloide-β, que se deposita como placas en el cerebro de pacientes con enfermedad de Alzheimer. Fue identificado por primera vez en 2000.

Los inhibidores de BACE están diseñados para interrumpir este proceso, prevenir la formación de placas y, si la hipótesis amiloide del Alzheimer es correcta, bloquear la degeneración de las neuronas en la enfermedad.

Estos inhibidores se pueden clasificar en gran medida como inhibidores peptidomiméticos o no peptídicos.

Por favor, lea el artículo del Dr. Ghosh y Osswald …
DOI: 10.1039 / c3cs60460h

Bace es una aspartil proteasa clásica. Utiliza 2 residuos de aspartilo, uno como base general para activar el agua y el otro como un ácido general para facilitar la salida de la gp que sale, ambos a través de un intermedio tetraédrico clásico.

Por lo tanto, los inhibidores de BACE son imitaciones tetraédricas o péptidos no hidrolizables. Un inhibidor común de BACE tiene una leucina-alanina hidroxietil amina como un isóstero tetraédrico.