De acuerdo, básicamente el síndrome de la serotonina se define como un exceso de serotonina en el SNC. La serotonina del SNC es producida por la glándula pineal, los núcleos del rafe y el plexo mientérico y es reincorporada (eliminada) por VMAT y PMAT en la vesícula sináptica. En general, el mecanismo de la serotonina es la producción, la liberación en la vesícula sináptica donde se une a los receptores y luego la eliminación.
El LSD es un agonista del receptor de la serotonina, lo que significa que se une en lugar de la serotonina, con poco o ningún efecto en la producción, liberación o recaptación de la serotonina. Por el contrario, los ISRS utilizados para tratar la depresión y la MDMA (así como otras feniletilaminas estimulantes como la MDMA) son generalmente activas en la eliminación de la serotonina, lo que lleva a una acumulación grande.