Farmacología: ¿Por qué hay tantos medicamentos contraindicados para usar con warfarina? ¿Qué tipo de interacciones causa?

Además de la respuesta de Darshan Kulkarni, el mecanismo de acción de la warfarina es la interferencia con la conversión de la vitamina K de un estado oxidado a un estado reducido. La vitamina K reducida es necesaria para la formación de factores de coagulación en el cuerpo. La cantidad de anticoagulación (adelgazamiento de la sangre) depende del equilibrio entre la acción de la warfarina y la vitamina K total, que se forma en el cuerpo y se obtiene de la dieta. Muchos alimentos, especialmente los vegetales de hoja verde oscuro, contienen vitamina K. La lista de alimentos que interfieren o interactúan con la warfarina es extensa, muchos de los cuales contrarrestan los efectos del medicamento.

Gran parte de la vitamina K en el cuerpo la producen las bacterias en el intestino delgado y grueso. La población de estas bacterias se puede reducir drásticamente tomando antibióticos. Cuando una persona está tomando warfarina Y la cantidad de bacterias que producen vitamina K se reduce, los niveles de vitamina K pueden caer peligrosamente bajos, lo que puede provocar hemorragias graves debido a la escasez de factores de coagulación.

Cuando una persona con warfarina toma antibióticos, la cantidad de anticoagulantes (medida por INR) debe revisarse cada 2-3 días para evitar complicaciones de sangrado.

Este es un enlace a la hoja de información de la Administración de Alimentos y Medicamentos sobre la warfarina.
http://www.fda.gov/downloads/dru…

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Las contraindicaciones no son en realidad de warfarina (coumadin) en sí misma, estrictamente hablando. Ten paciencia conmigo, te explicaré. 🙂

Lo primero que debes saber sobre la warfarina es que es básicamente un veneno para ratas y, como tal, tiene un índice terapéutico un tanto absurdamente estrecho en los humanos. Si tuviera que representarlo en un doodle, se vería algo como esto:


Ese punto dulce que ves? No es fácil de lograr y mantener en gran parte de la población de pacientes que necesita el medicamento para empezar (por lo general, personas mayores con problemas médicos múltiples y que toman muchos otros medicamentos).

Cuando se dosifica la dosis de warfarina de un paciente, esta dosificación depende de su función hepática en ese momento , lo que significa que cualquier cosa que modifique la función hepática afectará los niveles de warfarina en sangre. Resulta que una cantidad profana de drogas cae en esta categoría.

  • Si a un paciente se le administra un medicamento que mejora la función del citocromo P450, la warfarina se engullirá y se metabolizará a un ritmo más rápido, hundiendo el nivel del paciente en la zona de “muy poca warfarina”. Esto puede ser peligroso. Los medicamentos que lo hacen incluyen, entre otros: quinidina, barbitúricos, hierba de San Juan, fenitoína, rifampicina, griseofulvina, carbamazepina.
  • Si a un paciente se le administra un medicamento que inhibe la función del citocromo P450, la warfarina no se procesa a su ritmo habitual y el nivel del paciente salta a la zona de “demasiada warfarina”. De nuevo, potencialmente fatal. Los medicamentos que se sabe que hacen esto incluyen, entre otros: inhibidores de la proteasa del VIH, ketoconazol, eritromicina, jugo de toronja (no es un medicamento, pero eh, supuso que valía la pena mencionarlo), uso de alcohol agudo, sulfonamidas, isoniazida, cimetidina.

Esa es la esencia general, espero que ayude. Preguntas / comentarios / inquietudes / anécdotas / chistes todos bienvenidos. 🙂

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La warfarina es metabolizada por el hígado a través del sistema enzimático del citocromo P450. Específicamente (CYP) 2C9. Existen varios medicamentos que usan el mismo sistema enzimático para el metabolismo. En consecuencia, estos medicamentos pueden inhibirse o inducirse si están planeando usar el sistema al mismo tiempo. Esta “inhibición” / “inducción” a menudo resulta en las interacciones.

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