Los medicamentos se metabolizan en el cuerpo por el hígado y se excretan en el hígado o los riñones. El tiempo que tarda en descomponerse y excretarse el fármaco depende de su farmacocinética. La farmacodinámica de la droga se relaciona con su concentración efectiva en sangre, su distribución en diferentes fluidos corporales y compartimentos, y la duración de sus efectos celulares.
Estas propiedades son únicas para cada medicamento y también dependen de la función hepática y renal de cada individuo. Los niveles tóxicos de las drogas también son conocidos. La diferencia entre la concentración terapéutica de las drogas y su concentración tóxica se conoce como índice terapéutico. Las drogas con una TI grande se consideran mucho más seguras que las drogas con una TI estrecha. Si el TI es grande, entonces un medicamento puede administrarse en dosis más altas con menos frecuencia.
La tasa de eliminación de un medicamento puede ser de orden cero: se elimina una cantidad constante por tiempo (fenitoína, aspirina, alcohol), primer orden: se elimina un porcentaje constante por tiempo (la mayoría de los medicamentos) o el orden variable: a medida que cambia la concentración , también lo hace el orden de eliminación.
