¿La absorción del fármaco es directamente proporcional a su dosis o ionización?

Bien…. Sí. Y si.

Es una ley fundamental de la química física que una sustancia difunde o cruce una membrana a una velocidad proporcional a su concentración. Pero, en el contexto de ser absorbido por un organismo completo, la concentración inicial del fármaco es relativamente trivial. Imagine 10 mg de un medicamento en una tableta. Ahora piense en ingresar a un hombre de 100 kg. Duplicar la concentración inicial tendrá una adición marginal insignificante a su tasa general de absorción.

El concepto clave aquí es que un medicamento tendrá que atravesar múltiples membranas para ser absorbido en la circulación y difundirse a su ubicación objetivo. Las membranas están hechas de aceites (lípidos). Por lo tanto, el factor más importante, de lejos, relevante para la absorción es la capacidad del medicamento para atravesar las barreras de aceite / lípidos. Cuanto más soluble en aceite es el medicamento, mejor es la tasa de absorción y mayor es el volumen de distribución.

Por lo tanto, la ionización es un factor importante relevante para la absorción del fármaco. La materia ionizada (es decir, muy polar) no atraviesa fácilmente las barreras lipídicas no polares.

Para resumir. La concentración correlacionará positivamente con la tasa de absorción, pero es una consideración menor en el gran esquema de las cosas. La ionización dificultará las tasas de absorción a través de las barreras lipídicas, a menos que el fármaco pueda utilizar las proteínas de poro especializadas o las proteínas de transporte.

No creo que esa dosis altere su absorción. Se absorberá un porcentaje definido de la dosis administrada. Supongamos que se informa un 80% de absorción para un medicamento. Para la dosis de 50 mg, la absorción sería de 40 mg. Para la dosis de 100 mg, la absorción sería de 80 mg y así sucesivamente. La magnitud aumentará pero el porcentaje debe permanecer igual.

Sí, la ionización de un fármaco es un parámetro crucial para su absorción. Un consenso general es que las moléculas del fármaco sindicalizado se absorberán mucho más rápido que sus contrapartes ionizadas. (Dado que nuestras membranas celulares son en gran parte hidrófobas)

Entonces el pH de nuestro intestino también juega un papel importante en la absorción. Por ejemplo, el pH del estómago es alrededor de 1.2-1.5, es decir, muy ácido. Así que las drogas ácidas permanecerán sindicalizadas y se absorberán con bastante facilidad. El pH aumentará a medida que avanza en el intestino, lo que hace que la absorción de los fármacos alcalinos sea más favorable.

Ambos. La velocidad de ionización tiene prioridad, ya que un fármaco ionizado no se absorberá bien, independientemente de la concentración. La dosis solo determina la cantidad de medicamento UNIONIZADO y, por lo tanto, la cantidad de fármaco que se absorberá. De modo que la absorción del fármaco es proporcional a la cantidad de fármaco sindicalizado, que está determinado tanto por la tasa de ionización como por la dosis.