Geftinat, también conocido como gefitinib o Iressa, es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) que no tiene una actividad reconocida significativa contra el cáncer de mama, pero está aprobado por la FDA y ampliamente utilizado para el cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) avanzado. En los subconjuntos de pacientes con una mutación activante de EGFR (aproximadamente 10% de los pacientes en los EE. UU., 30-40% de los pacientes en Asia, y más común en los que nunca fuman, los que tienen adenocarcinomas y los asiáticos), este agente es muy activo , y es el tratamiento de primera línea estándar: las tasas de respuesta están en el rango del 60-75%, generalmente duran una mediana de 9-12 meses en los estudios, y los pacientes a menudo viven una mediana de 2-3 años, lo que puede No suena tan alentador, pero la supervivencia sin este agente es más en el rango de 1-2 años en pacientes que no tienen acceso a un inhibidor de EGFR.
Por el contrario, gefitinib es mucho menos eficaz en pacientes que no tienen una mutación EGFR, que también se conoce como EGFR de tipo salvaje . Una gran prueba llamada ISEL, que administró gefitinib frente a placebo a pacientes previamente tratados que no fueron preseleccionados en función del estado de mutación EGFR (la mayoría eran presumiblemente de tipo salvaje EGFR). Esto no mostró un aumento significativo en la supervivencia de los receptores de gefitinib, a excepción del subgrupo de pacientes que nunca fueron fumadores (en los que la probabilidad de una mutación de EGFR fue mucho mayor que la de la población general).
Entonces, para resumir, gefitinib es típicamente muy útil en pacientes cuyo tumor tiene una mutación EGFR, marginal en el mejor de los casos para pacientes con EGFR de tipo salvaje (sin mutación).