¿Cómo alcanza Buspar sus efectos terapéuticos óptimos a las 3-4 semanas, con una vida media tan corta?

Oi! ¡No es justo hacer preguntas tan difíciles a esta hora de la semana!

🙂 – Trataré de responder de todos modos. No estoy seguro de cuánto sabe exactamente sobre la farmacocinética, por lo que si parte de mi respuesta parece demasiado simplificada, me disculpo de antemano.

Las vidas medias son una aproximación aproximada de cuánto tarda un medicamento en distribuirse en el cuerpo y ser eliminado de él. Si puedes pensar en tu cuerpo como un gran vaso de agua. Ahora suelta una gota de tinte en el agua. Sin mezclar, el tinte se mueve lentamente a través del agua hasta que se distribuye uniformemente por todo. Ahora imagine una pequeña bomba en el lado del vidrio. Tan pronto como viertes el tinte en el agua, comienza a bombear el tinte fuera del agua. Entonces, ¿cuánto tiempo tomaría el tinte para ser distribuido uniformemente después de que la bomba comenzó a funcionar?

Para aún más diversión, comience a tirar el tinte en el agua a intervalos regulares. ¿Cómo determinaría el punto en el cual el tinte se distribuye uniformemente a través del agua, siendo eliminado y agregado a intervalos regulares?

Muy aproximadamente, para los propósitos de nosotros simples mortales, se necesitan de 5 a 7 vidas medias de la droga (tinte). Si dejamos de agregar tinte, tomará de 5 a 7 vidas medias para eliminar todo el tinte en el vaso. Entonces, si la vida media de la buspirona es de 2 a 3 horas, el medicamento tardará aproximadamente de 15 a 21 horas en eliminarse por completo.

¿Aún conmigo? Bueno.

La buspirona es una azaespirodecanediona (¡impresiona a tus amigos!) Y se comporta como un antagonista selectivo de los receptores 5-HT 1A en el sistema nervioso central. También actúa para bloquear (antagonizar) el neurotransmisor dopamina en el mesencéfalo, causando un mayor disparo de las neuronas dopaminérgicas.

Las partes de su cerebro que se ven afectadas (bloqueadas) por la buspirona no se contentan con sentarse y esperar a que la molesta buspirona desaparezca. Comienzan a construir nuevos paquetes de dopamina y serotonina para disparar a la hendidura sináptica de las neuronas, en esencia, tratando de superar el bloqueo. Las neuronas también comienzan a construir receptores nuevos para la dopamina y la serotonina en lugar de los bloqueados. Es un proceso muy dinámico y depende de la frecuencia con la que se apegue a su horario de dosificación. También es la razón por la cual se necesitan entre 3 y 4 semanas para ver los efectos terapéuticos completos.

Espero que algo de esto responda a tus preguntas y no te aburra hasta las lágrimas. Buena suerte.

Hola, doctor real aquí. Es cierto que el mecanismo exacto de acción todavía es una especie de conjetura, pero tenemos una idea bastante buena de cómo actúa. Como con muchos otros psicotrópicos (o para el caso, muchos otros medicamentos), la buspirona es un agonista parcial del receptor 5-HT 1A de la serotonina; en términos más simples, actúa sobre el mismo sistema general que los ISRS más comúnmente utilizados, pero simplemente altera el sistema de una manera diferente – es complicado, pero aquí está la explicación 5-HT1A Receptores en psicofarmacología. Además, tiene efectos únicos de los ISRS ya que también tiene acciones en el sistema de dopamina.

Aunque tiene una vida media corta, el efecto a nivel celular tarda más en tener un efecto completo, lo que implica alterar el equilibrio de los receptores de los productos químicos, haciendo que las células sean más o menos activas frente a uno de los neurotransmisores. Los SSRI toman un tiempo para actuar por la misma razón.