Los inhibidores de la colinesterasa son compuestos (fármacos químicos sintéticos o basados en plantas) que inhiben la enzima principal (enzima acetil colinesterasa) responsable de la acetilcolina, haciendo que la acetilcolina esté más disponible en duración y concentración en el punto sináptico para ejercer su función en la neurona postsináptica. La acetilcolina central parece estar alterada en varias enfermedades neuropsiquiátricas asociadas con la pérdida de memoria. El sistema de acetilcolina puede verse afectado debido a la gran mayoría de las causas, incluido un exceso de placas amiloides y ovillos neurofibrilares que parecen ser un marcador de la enfermedad de Alzheimer (¡pero tan inespecíficos y también existen otras alteraciones!). El sistema central de acetilcolina es muy importante en varios procesos cognitivos y los inhibidores de la colinesterasa tienen efectos positivos en este asunto. Algunos medicamentos clásicos utilizados en el tratamiento de la demencia que tienen esta función específica son: Donepezilo, Rivastigmina, Galantamina, Huperzina A, Tacrina.
Pero también, la acetilcolina es un importante neurotransmisor periférico con importantes funciones motoras y hay varios inhibidores de la colinesterasa que están diseñados para tratar algunas afecciones médicas asociadas con la disminución periférica de la acetilcolina, incluida la miastenia grave.
Pero también, esta clase incluye organofosforados, insecticidas o gases muy tóxicos, incluido Sarin, que puede usarse como un arma de masa química.
