Inhibidores competitivos reversibles.
Las estatinas son estructuralmente similares a la HMG-CoA, el sustrato de la HMG-CoA reductasa, la enzima inhibidora de las estatinas. Ver figuras abajo . Ni el sustrato ni las estatinas inactivan la enzima; sin embargo, la afinidad de las estatinas hacia la enzima es aproximadamente 10.000 veces mayor que la del sustrato natural.
El sustrato supera en número a las moléculas del fármaco (por lo general se administran solo de 10 a 40 mg al día), y el sustrato puede regularse aún más, al igual que la enzima en sí, mientras que la dosis diaria de estatinas sigue siendo la misma. Al tener una afinidad mucho más alta por la enzima, en varias semanas el medicamento, aunque superado en número, logra una inhibición significativa de la reducción de HMG-CoA.
No creo que sean útiles en el tratamiento si hubieran sido inhibidores competitivos irreversibles, la dosificación sería muy sensible y arriesgada.
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Un comentario de la experiencia profesional personal : estas drogas no son tan inofensivas como muchos colegas confían en que son. Para un pequeño porcentaje de pacientes son tóxicos, y estos pacientes a veces, junto con sus médicos, no logran establecer la conexión entre los nuevos síntomas y una estatina introducida recientemente (o no tan recientemente), hasta que es demasiado tarde. Y a veces ni siquiera entonces.
Referencias
La evolución del descubrimiento de drogas
Metabolismo de drogas y otros xenobióticos
Informes anuales en química medicinal